2036044-77-4
中文名称
Porcupine-IN-1
英文名称
Porcupine-IN-1
CAS
2036044-77-4
分子式
C25H19FN4O
分子量
410.44
MOL 文件
2036044-77-4.mol
更新日期
2024/12/10 12:40:14
结构式
基本信息
中文别名
化合物PORCUPINE-IN-1
N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺
N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺
英文别名
CS-2802
PORCN-IN-1
Porcupine-IN-1
Porcn inhibitor 1
9H-Carbazole-2-carboxamide, N-[(3-fluoro-2'-methyl[2,4'-bipyridin]-5-yl)methyl]-
PORCN-IN-1
Porcupine-IN-1
Porcn inhibitor 1
9H-Carbazole-2-carboxamide, N-[(3-fluoro-2'-methyl[2,4'-bipyridin]-5-yl)methyl]-
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: slightly soluble |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为 0.5±0.2 nM。
靶点
IC50: 0.5±0.2 nM (Porcupine inhibitor)
体外研究
Porcupine is an enzyme that catalyses the addition of palmitoleate to a serine residue in Wnt proteins, a process which is required for the secretion of Wnt proteins. Porcupine-IN-1 is as potent as the clinical compound LGK974 in a cell based STF reporter gene assay. Porcn-IN-1 potently inhibits the secretion of Wnt3A, therefore is confirmed to be a porcupine inhibitor.
体内研究
Porcn-IN-1 demonstrates moderate clearance under the treatment of human liver microsomes (57 mL/min/kg) and rat liver microsomes (24 mL/min/kg). It exhibits high clearance when treated with mouse microsomes (109 mL/min/kg).
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>1g
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英文名称:Porcupine-IN-1 free base
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中文名称:化合物 Porcupine-IN-1
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中文名称:N-((3-氟-2'-甲基-[2,4'-联吡啶]-5-基)甲基)-9H-咔唑-2-甲酰胺
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