200626-61-5
中文名称
1-(2,4-DICHLOROBENZOYL)-1H-BENZOTRIAZOLE
英文名称
BENZOTRIAZOL-1-YL-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-METHANONE
CAS
200626-61-5
分子式
C13H7Cl2N3O
分子量
292.12
更新日期
2024/11/05 13:11:13
结构式
中文别名
化合物ITSA1
英文别名
CS-2249
ITSA-1(ITSA1)
IFLAB-BB F0451-3184
1-(2,4-Dichlorobenzoyl)-1H-benzotriazole
BENZOTRIAZOL-1-YL-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-METHANONE
Methanone, 1H-benzotriazol-1-yl(2,4-dichlorophenyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 熔点 |
119-121°C |
| 储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：28mg/mL |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
ITSA-1 是 HDAC 的激活剂，可抵消曲古抑菌素 A (trichostatin A, TSA) 诱导的细胞周期停滞，组蛋白乙酰化和转录水平。
体外研究
ITSA1 (50 μM; A549 cells) treatment serves to revert the TSA-arrested population to a normal cell cycle distribution. ITSA1 is also able to effect cell cycle rescue over longer duration.
ITSA1 (50 μM; 5 hours; A549 cells) treatment reduces the number of apoptosis in TSA-treated cells.
ITSA1 (50 μM; 2 hours; A549 and murine ES cells cells) treatment suppresses TSA-induced histone acetylation. Importantly, suppression of acetylation levels is only observable when ITSA1 is added concurrent with or post TSA treatment.
ITSA1 (50 μM; 30 minutes; murine ES cells cells) suppresses TSA-activated transcription in murine ES cells.
Cell Cycle Analysis
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Cell Line:
|
Murine ES cells
|
|
Concentration:
|
50 μM
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Incubation Time:
|
|
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Result:
|
Served to revert the TSA-arrested population to a normal cell cycle distribution.
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Apoptosis Analysis
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Cell Line:
|
A549 cells
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|
Concentration:
|
50 μM
|
|
Incubation Time:
|
5 hours
|
|
Result:
|
Reduced the number of apoptosis.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
A549 and murine ES cells
|
|
Concentration:
|
50 μM
|
|
Incubation Time:
|
2 hours
|
|
Result:
|
Reduced histone acetylation to the baseline level.
|
RT-PCR
|
Cell Line:
|
Murine ES cells
|
|
Concentration:
|
50 μM
|
|
Incubation Time:
|
30 minutes
|
|
Result:
|
Suppressed TSA-activated transcription.
|
体内研究
ITSA-1 (0.5 mg/kg; intraperitoneal injection; 3 times/week; for 8 weeks; CBS
+/−
mice) treatment balances deacetylation activity and suppresses IL-6 and TNF-α expression and thereby attenuated histone acetylationdependent infammatory signaling.
|
Animal Model:
|
CBS
+/−
mice
|
|
Dosage:
|
0.5 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; 3 times/week; for 8 weeks
|
|
Result:
|
Balanced deacetylation activity and suppressed IL-6 and TNF-α expression.
|
供应商信息
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天津凯利奇生物科技有限公司
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