1982372-88-2
中文名称
1982372-88-2
英文名称
A-196
CAS
1982372-88-2
分子式
C18H16Cl2N4
分子量
359.25
MOL 文件
1982372-88-2.mol
更新日期
2024/11/18 09:40:18
结构式
基本信息
中文别名
化合物A196
A-196游离态
SUV420H1和SUV420H2化学抑制剂(A-196)
A-196游离态
SUV420H1和SUV420H2化学抑制剂(A-196)
英文别名
A-196
SGC A-196
A-196 (A196
A-196
A 196
A196
6,7-Dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-1-phthalazinamine
1-Phthalazinamine, 6,7-dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-
SGC A-196
A-196 (A196
A-196
A 196
A196
6,7-Dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-1-phthalazinamine
1-Phthalazinamine, 6,7-dichloro-N-cyclopentyl-4-(4-pyridinyl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
沸点 | 584.6±45.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.399±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 溶于DMSO(高达5mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 3.96±0.30(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至浅棕色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达2个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS06 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H301 |
防范说明 | P301+P330+P331+P310 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
常见问题列表
生物活性
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
靶点
IC50: 25 nM (SUV420H1) and 144 nM (SUV420H2).
体外研究
A-196 (0-5 μM; 48 hours; U2OS cells) treatment results in an increase in H4K20me1 (
EC
50
value of 735 nM) and a decrease in both H4K20me2 and H4K20me3 (
EC
50
values of 262 and 370 nM, respectively).
A-196 (10 μM; 72 hours; Wild-type, Suv4-20h double knockout and inhibitortreated mouse embryonic fibroblast cells) inhibits both SUV4-20 enzymes in cells in multiple tissue types without overt toxicity.
Western Blot Analysis
Cell Line: | U2OS cells |
Concentration: | 0 μM, 0.075 μM, 0.15 μM, 0.3 μM, 0.6 μM, 1.25 μM, 2.5 μM, 5 μM |
Incubation Time: | 48 hours |
Result: | Increased in H4K20me1 and decreased in both H4K20me2 and H4K20me3. |
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