190791-29-8
中文名称
酒石酸拉索昔芬
英文名称
LASOFOXIFENE HCL
CAS
190791-29-8
分子式
C32H37NO8
分子量
563.65
更新日期
2025/04/03 09:46:33
结构式
中文别名
酒石酸拉索昔芬
酒石酸拉锁昔酚以及各个中间体杂质
英文别名
Oporia
Cb 336156eb
Unii-85X09V2gso
LASOFOXIFENE HCL
CP-336,156 tartrate
Lasofoxifene tartrate
(-)-cis-6-Phenyl-5-[4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-ol tartrate
(5R,6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-phenyl-5-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-2-naphthalenol tartrate
(5R,6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-phenyl-5-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-2-naphthalenol (2S,3S)-2,3-dihydroxybutanedioate
(5R,6S)-5,6,7,8-Tetrahydro-6-phenyl-5-[4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-2-naphthalenol (2S,3S)-2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
| 熔点 |
185 °C(dec.) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO:可溶10mg/mL,澄清 |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| InChIKey |
INEHJXCWEVNEDZ-LUDNRVPPSA-N |
| SMILES |
OC1=CC=C(C(CC[C@@H]2C3=CC=CC=C3)=C1)[C@H]2C4=CC=C(OCCN5CCCC5)C=C4.O=C(O)[C@@H](O)[C@H](O)C(O)=O |
方法1
以D-酒石酸和(5R,6S)-6-苯基-5-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-醇为原料,合成(5R,6S)-6-苯基-5-(4-(2-(吡咯烷-1-基)乙氧基)苯基)-5,6,7,8-四氢萘-2-酚 (2S,3S)-2,3-二羟基琥珀酸盐的一般步骤如下:将步骤d纯化的拉索昔芬(2g)溶解于20mL 95%乙醇中,与溶解于7.8mL 95%乙醇的0.78g D-酒石酸混合。将混合溶液缓慢加热至轻微回流5分钟,随后冷却至室温。得到约1.4g拉索昔芬D-酒石酸盐沉淀(产率50%)。将拉索昔芬D-酒石酸盐溶解于DMSO-d6(50mg/mL)中,用于NMR分析。1H NMR(600MHz,DMSO-d6)δ1.71-1.85(m,5H),2.08(s,1H),2.90-2.99(m,6H),3.17(br,2H),3.29(m,1H),4.02-4.06(m,4H),4.17(d,J=3.6Hz,1H),4.43(br,2H),6.6(m,5H),6.81(d,J=6.4Hz,2H),7.11(s,1H),7.13(s,2H)。13C NMR(150MHz,DMSO-d6)δ174.26,155.74,155.36,144.12,137.08,135.37,131.09,130.97,130.04,127.83,127.61,125.87,114.35,113.58,112.91,71.90,64.07,53.59,53.10,49.40,44.41,29.24,22.56,22.41。
参考文献:
[1] Patent: WO2018/129645, 2018, A1. Location in patent: Paragraph 0140; 0146-0147
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-A0038 | 酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene Tartrate | 190791-29-8 | 5mg | 550元 |
| 2026/09/15 | HY-A0038 | 酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene Tartrate | 190791-29-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 682元 |
| 2026/09/15 | HY-A0038 | 酒石酸拉索昔芬 Lasofoxifene Tartrate | 190791-29-8 | 10mg | 770元 |
生物活性
Lasofoxifene Tartrate是非类固醇的选择性雌激素受体调节剂,可与人源雌激素受体α以高亲和力结合,IC50为1.5 nM。
靶点
| Target | Value |
estrogen receptor
()
|
1.5 nM
|
供应商信息
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武汉永璨生物科技有限公司
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17702719238
产品介绍:
英文名称:lasofoxifene tartrate
CAS:190791-29-8
纯度:98% HPLC
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备注:科研试剂
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中文名称:酒石酸拉索昔芬
英文名称:LASOFOXIFENE HCL
CAS:190791-29-8
纯度:99%
包装信息:1g;10g;100g
备注:常备现货丨品牌:法默
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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英文名称:Lasofoxifene
CAS:190791-29-8
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包装信息:10mg, 50mg
备注:SML1026
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英文名称:Lasofoxifene Tartrate
CAS:190791-29-8
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备注:S84154
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中文名称:酒石酸拉索昔芬
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包装信息:1kg/铝箔袋,1桶装25kg
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ChemeGen 中国
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