188259-69-0
中文名称
4-羟基缬沙坦(对非对映体的混合物)
英文名称
4-Hydroxy Valsartan, Mixture of Diastereomers
CAS
188259-69-0
分子式
C24H29N5O4
分子量
451.52
MOL 文件
188259-69-0.mol
结构式
基本信息
中文别名
缬沙坦杂质I
4-羟基缬纱坦
4-羟基缬沙坦(对非对映体的混合物)
4-羟基缬纱坦
4-羟基缬沙坦(对非对映体的混合物)
英文别名
CGP 71580
Valsartan 4-Hydroxy
Valsartan related compound I
4-Hydroxy Valsartan, Mixture of Diastereomers
N-(4-Hydroxy-1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl) [1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-
N-(4-Hydroxy-1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine
(S)-2-{(4(R,S)-Hydroxy-pentanoyl)-[2(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]amino}-3-methyl-butyric Acid
Valsartan 4-Hydroxy
Valsartan related compound I
4-Hydroxy Valsartan, Mixture of Diastereomers
N-(4-Hydroxy-1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl) [1,1'-biphenyl]-4-yl]Methyl]-
N-(4-Hydroxy-1-oxopentyl)-N-[[2'-(2H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-L-valine
(S)-2-{(4(R,S)-Hydroxy-pentanoyl)-[2(1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl-4-ylmethyl]amino}-3-methyl-butyric Acid
所属类别
医药中间体：原料药中间体
物理化学性质
| 熔点 | 130-132°C |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | 少许溶于甲醇 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 188259-69-0 |
常见问题列表
应用
缬沙坦可选择性地阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，引起血管扩张，并减少醛固酮分泌。最近的临床研究表明缬沙坦在急性血管事件后的患者群体中具有额外的益处。由于血小板活化在冠状血管和脑血管闭塞中起关键作用，并且AT1受体存在于血小板表面，因此评价了缬沙坦及其主要肝代谢物4-羟基戊酰基缬沙坦在具有罹患血管疾病的多重危险因素的个体中对血小板的体外作用。4-羟基缬沙坦为缬沙坦的代谢产物之一。
制备
将在20ml二甲苯中的8.64g(S)-2-[(2′-氰基-联苯-4-基甲基)-(4-氧代-戊酰基)-氨基]-3-甲基-丁酸苄酯和12.71gTributyltinazid(Aldrich)回流28小时。用0.5N氢氧化钠水溶液处理混合物，将水相用醚洗涤，并将醚相用水萃取一次。合并的水相用浓盐酸水溶液酸化、用二氯甲烷萃取、用水洗涤、混悬入活性炭、过滤、用硫酸钠干燥、浓缩并真空干燥。得到产物(S)-3-甲基-2-{(4-氧代-戊酰基)-[2′-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-氨基}-丁酸苄酯，为棕色泡沫。
将在160ml四氢呋喃中的7.9g(S)-3-甲基-2-{(4-氧代-戊酰基)-[2′-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-氨基}-丁酸苄酯在常压、室温下、于1.5g披批钯碳(10％)存在下进行氢化，直至达到饱和。将混合物过滤并真空浓缩，得到(S)-3-甲基-2-{(4-氧代-戊酰基)-[2′-(1H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基]-氨基}-丁酸，为几乎白色的泡沫
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北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：4-Hydroxy Valsartan (Mixture of DiastereoMers)
CAS：188259-69-0
包装信息：2.5Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
产品介绍：
中文名称：4-羟基缬沙坦杂质
英文名称：Valsartan 4-Hydroxy Impurity
CAS：188259-69-0
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-V192014;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海柯维化学技术有限公司
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021-64609169 18901607656
产品介绍：
英文名称：Valsartan 4-Hydroxy Impurity
CAS：188259-69-0
纯度：95+ HPLC;
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：Kewel；附COA HNMR MS HPLC；对照品;药物杂质
南京熙泽医药科技有限公司
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025-58362220 15250997978
产品介绍：
英文名称：Valery 4-Hydroxy Valsartan
CAS：188259-69-0
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g
备注：品牌：XIZE；适用于药物研发生产申报。
深圳市祥根生物医药有限公司
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0755-28967200 13631290199
产品介绍：
英文名称：Valsartan 4-Hydroxy Impurity
CAS：188259-69-0
纯度：99% HPLC or More
包装信息：10MG;25MG;50MG;100MG
备注：品牌：美国AOCS，产品适用于药物研发生产以及注册申报，随货资料含HPLC/HNMR/MA/COA，亦可提供含量测定数据、二维核磁、CNMR、IR、UV、热重分析等。
深圳聚合生化科技有限公司
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中文名称：4-羟基缬沙坦(对非对映体的混合物)
英文名称：4-Hydroxy Valsartan
CAS：188259-69-0
合肥瑞科昇生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：4-羟基缬沙坦(对非对映体的混合物)
英文名称：Valery 4-hydroxy valsartan
CAS：188259-69-0
纯度：98%
包装信息：10mg,100mg,1g,10g
广州隽沐生物科技股份有限公司
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17825480238
产品介绍：
中文名称：缬沙坦
英文名称：Valsartan
CAS：188259-69-0
纯度：99%
包装信息：25mg,50mg,100mg
备注：品牌：DMCHEM，千平研发实验室，可定制，可按需分装
湖北摩科化学有限公司
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18627756402
产品介绍：
中文名称：缬沙坦杂质23
英文名称：(2S)-2-(N-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)
CAS：188259-69-0
纯度：95%+hplc
包装信息：5mg/;15mg/;25mg/
备注：美国Molcoo品牌,提供：氢谱、质谱、液相、质检报告
ChemeGen 中国
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18818260767
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英文名称：4-hydroxy Valsartan
CAS：188259-69-0
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
深圳瑞恺德生物科技有限公司
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0755-61348847 17820674378
产品介绍：
中文名称：缬沙坦杂质23
英文名称：Valsartan Impurity 23
纯度：98%HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：医药级
无锡鸣鹭医药科技有限公司
联系电话：
0510-88726693
产品介绍：
中文名称：缬沙坦4-羟基杂质
英文名称：Valsartan 4-Hydroxy Impurity
CAS：188259-69-0
纯度：0.98
包装信息：10mg、25mg、50mg、100mg
深圳市恒丰万达医药科技有限公司
联系电话：
755-22677922-801 18126518403
产品介绍：
中文名称：缬沙坦杂质23
英文名称：Valsartan Impurity 23
CAS：188259-69-0
纯度：98%HPLC
包装信息：10mg/
备注：深圳市恒丰万达医药科技有限公司主营标准品对照品,杂质对照品,原研制剂代理进口,代理EP/USP/TRC/LGC/TLC等国际品牌。 联系方式：0755-22677922-801 手机：18126518403 QQ：2851922760
深圳菲斯生物科技有限公司
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0755-0755-0755-83725350 13380397412
产品介绍：
中文名称：缬沙坦杂质1
英文名称：4-Hydroxy Valsartan, Mixture of Diastereomers
CAS：188259-69-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
英文名称：4-Hydroxy Valsartan (Mixture of Diastereomers)
CAS：188259-69-0
纯度：NULL
包装信息：2.5mg;25mg
备注：NULL
湖北瑞诺医药科技有限公司
联系电话：
0714-5316360 13165688766
产品介绍：
中文名称：缬沙坦杂质12
英文名称：Valsartan Impurity 12
CAS：188259-69-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg；25mg；50mg；100mg等多种规格
备注：品牌：RHINO；适用于药物研发生产及注册申报；随货提供COA、氢谱、质谱、液相等，含量数据、CNMR、IR、UV、二维核磁等也可提供
广州隽唐科技有限公司
联系电话：
020-36607679 13502246435
产品介绍：
英文名称：Valsartan Impurity 4
CAS：188259-69-0
纯度：95%+
包装信息：10mg，50mg，100mg，200mg
武汉多普乐生物医药有限公司
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+86-02787215551 +86-19945035818
产品介绍：
CAS：188259-69-0
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg.1g.1kg.5KG;1KG