185039-89-8
中文名称
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文名称
PD0166285
CAS
185039-89-8
分子式
C26H27Cl2N5O2
分子量
512.43
MOL 文件
185039-89-8.mol
更新日期
2024/11/20 12:20:45
结构式
基本信息
中文别名
PD0166285游离态
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮
英文别名
PD0166285
PD 0166285
PD-0166285
6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-
PD 0166285
PD-0166285
6-(2,6-Dichloro-phenyl)-2-[4-(2-diethylaMino-ethoxy)-phenylaMino]-8-Methyl-8H-pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-one
Pyrido[2,3-d]pyriMidin-7(8H)-one, 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[[4-[2-(diethylaMino)ethoxy]phenyl]aMino]-8-Methyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 665.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.315±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);117.1(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 9.65±0.25(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Wee1
(Cell-free assay) | 24 nM |
|
Myt1
(Cell-free assay) | 72 nM |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 3.4 μM |
体外研究
PD0166285在微摩尔浓度下便可抑制Wee1的活性，它取消了G2/M期DNA损伤检验点、致使细胞进入早期细胞分裂（尚未进行DNA损伤修复）。在七种检测到的癌细胞株上，0.5 μM的PD0166285显著抑制放射诱导的Cdc2磷酸化（pTyr-15和pThr-14）。PD0166285能使细胞跳过G2/M期DNA损伤检验点从而诱使细胞进入早期分裂、凋亡可用来杀死癌细胞。PD0166285对Cdc2/cyclin B没有抑制作用，但在较高浓度下（3433 nM）可抑制Chk1。对细胞以PD0166285处理可抑制cyclin D转录并与微管稳定性相关。
体内研究
PD0166285抑制Wee1在体内可使U251-FM恶性胶质瘤对辐射敏感。
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英文名称：6-(2,6-dichlorophenyl)-2-((4-(2-(diethylamino)ethoxy)phenyl)amino)-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-one
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