184582-62-5
中文名称
3-[(2,7-二甲氧基吖啶-9-基)硫基]丙胺
英文名称
LDN-192960
CAS
184582-62-5
分子式
C18H20N2O2S
分子量
328.43
更新日期
2024/12/18 10:30:16
结构式
中文别名
HASPIN抑制剂(LDN-192960)
3-[(2,7-二甲氧基吖啶-9-基)硫基]丙胺
3-(2,7-二甲氧基AC啶-9-基硫基)丙-1-胺
3-[(2,7-二甲氧基吖啶-9-基)硫基]丙-1-胺
英文别名
CS-613
LDN-192960
LDN-192960 2HCl
LDN-192960 dihydrochloride
1-Propanamine, 3-[(2,7-dimethoxy-9-acridinyl)thio]-
LDN-192960 3-(2,7-diMethoxyacridin-9-ylthio)propan-1-aMine
3-[(2,7-Dimethoxyacridin-9-yl)thio]propan-1-amine dihydrochloride
3-[(2,7-Dimethoxy-9-acridinyl)thio]-1-propanamine dihydrochloride
所属类别
有机原料:氨基化合物
沸点 |
536.1±40.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.25±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
酸度系数(pKa) |
9.33±0.10(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至浅棕色 |
生物活性
LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
靶点
IC50: 10 nM (Haspin); 48 nM (DYRK2)
体外研究
LDN-192960 (10 μM) is selective and inhibits ten of the other kinases by ≥90%, with only five being potently inhibited (IC
50
<1 μM), including CLK1 (IC
50
=0.21 μM), DYRK1A (IC
50
= 0.10 μM), DYRK2 (IC
50
=2 nM), DYRK3 (IC
50
=19 nM) and PIM1 (IC
50
=0.72 μM).LDN-0192960 (0-5 μM; 2 hours) demonstrates that the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells overexpressing Haspin with an EC
50
of 1.17 μM.LDN-0192960 (0-1 μM; 1 hour incubation in the presence of nocodazole and MG132) demonstrates the classical Haspin inhibition phenotype by reducing levels of p-Thr3H3 in HeLa cells synchronized in mitosis with an EC
50
of 0.02 μM.
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