182431-12-5
中文名称
N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺
英文名称
N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-(4-[4-[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxamido]piperidin-1-yl]butyl)-9H-fluorene-9-carboxamide
CAS
182431-12-5
分子式
C39H37F6N3O2
分子量
693.73
更新日期
2024/11/22 11:11:15
结构式
中文别名
洛美他派
MTP抑制剂(LOMITAPIDE)
N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺
英文别名
AEGR 733
BMS 201038
LoMitapide
BMS 201238
BMS 201038-01
AEGR733, BMS201038
AEGR-733(Lomitapide)
CB62485047,loMitapide
Lomitapide (10mM in DMSO)
AEGR-733(Lomitapide)free base
| 熔点 |
142°C(lit.) |
| 沸点 |
778.2±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) |
12.66±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
Lomitapide (AEGR-733, BMS-201038)是一种强效的microsomal triglyceride transfer protein (MTP)抑制剂，用于家族性高胆固醇血症的治疗。
体外研究
Lomitapide is an oral microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitor indicated for the treatment of patients with HoFH, a rare form of hypercholesterolemia that can lead to premature atherosclerotic disease. Lomitapide undergoes hepatic metabolism via cytochrome P-450 (CYP) isoenzyme 3A4 and interacts with CYP3A4 substrates including atorvastatin and simvastatin.
体内研究
The use of lomitapide alone or in combination with other lipid-lowering modalities reduces plasma concentrations of low density lipoprotein cholesterol (LDL-C) by a mean of more than 50%. Lomitapide is associated with significant gastrointestinal adverse effects and increases in hepatic fat levels. The bioavailability of the 50-mg lomitapide capsule is 7.1%. The mean half-life of lomitapide is 39.7 hours. Single-dose administration of lomitapide is shown to reduce serum triglycerides by 35% and 47% at 0.3- and 1-mg/kg doses, respectively. Multiple-dose treatment with lomitapide also results in dose dependent decrease in triglycerides (71%–87%), nonesterified fattyacids(33%–40%), and LDL-C(26-29%).
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中文名称：N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4'-(三氟甲基)[1,1'-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺 3级
英文名称：N-(2,2,2-Trifluoroethyl)-9-(4-[4-[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-2-carboxamido]piperidin-1-yl]butyl)-9H-fluorene-9-carboxamide
CAS：182431-12-5
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中文名称：洛美他派
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CAS：182431-12-5
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英文名称：LoMitapide
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中文名称：洛美他派
英文名称：N-(2,2,2-trifluoroethyl)-9-(4-(4-(4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-2-carboxamido)piperidin-1-yl)butyl)-9H-fluorene-9-carboxamide
CAS：182431-12-5
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备注：BKS004;洛美他派
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中文名称：N-(2,2,2-三氟乙基)-9-(4-[4-[4’-(三氟甲基)[1,1’-联苯]-2-甲酰氨基]哌啶-1-基]丁基)-9H-芴-9-甲酰胺
英文名称：N-(2,2,2-trifluoroethyl)-9-[4-[4-[[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]amino]piperidin-1-yl]butyl]fluorene-9-carboxamide
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纯度：98%
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中文名称：洛美他派
英文名称：N-(2,2,2-trifluoroethyl)-9-(4-(4-(4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-ylcarboxamido)piperidin-1-yl)butyl)-9H-fluorene-9-carboxamide
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英文名称：Lomitapide
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中文名称：洛美他派
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