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1797983-09-5

中文名称 GSK-J4 盐酸盐
英文名称 GSK-J4 Hydrochloride
CAS 1797983-09-5
分子式 C24H28ClN5O2
分子量 453.964
MOL 文件 1797983-09-5.mol
更新日期 2024/01/08 17:18:06
结构式 1797983-09-5 结构式

基本信息

中文别名 GSK-J4 盐酸盐
化合物GSK-J4 HYDROCHLORIDE
英文别名 GSK-J4 Hydrochloride
TYXWLTBYINKVNT-UHFFFAOYSA-N
Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate hydrochloride

物理化学性质

储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 DMSO:60.83(Max Conc. mg/mL);134.0(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM)
DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.08(Max Conc. mM)
Ethanol:55.0(Max Conc. mg/mL);121.15(Max Conc. mM)
Water:10.0(Max Conc. mg/mL);22.03(Max Conc. mM)
形态 结晶固体

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS05
警示词 危险
危险性描述 H314-H290
防范说明 P501-P234-P264-P280-P390-P303+P361+P353-P301+P330+P331-P363-P304+P340+P310-P305+P351+P338+P310-P406-P405

常见问题列表

生物活性
GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
靶点
TargetValue
JMJD3
(Cell-free assay)
60 nM
体外研究

GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物,IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞,抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生,包括致炎的肿瘤坏死因子(TNF)。此外,GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失,并抑制RNA聚合酶II的招募。

体内研究

GSK-J4 Hydrochloride (10 mg/kg; i.p.; thrice-weekly for 10 weeks) attenuates the development of kidney disease in diabetic mice.
GSK-J4 Hydrochloride (0.5 mg/kg, i.p.) significantly reduces the severity and delays the onset of the disease of the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis.

Animal Model: Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background
Dosage: 10 mg/kg
Administration: i.p.; thrice-weekly for 10 weeks
Result: Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice.

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天津凯利奇生物科技有限公司
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英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
CAS:1797983-09-5
纯度:大于98%
包装信息:1g,5g,10g,25g根据客户需要分装
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中文名称:GSK-J4盐酸盐
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ChemeGen 中国
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英文名称:GSK-J4 hydrochloride
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纯度:98%
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备注:品牌:ChemeGen
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英文名称:GSK-J4 hydrochloride
CAS:1797983-09-5
纯度:98%
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg;250mg
备注:医药级
上海传芊化工科技中心
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英文名称:GSK-J4Hydrochloride
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纯度:98% HPLC
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
安耐吉化学&3A(安徽泽升科技有限公司)
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
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纯度:98+%
包装信息:10mg;25mg;50mg
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英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
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纯度:98% hplc lcms
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G, 5KG;1KG
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
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武汉沃格达生物科技有限公司
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英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
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纯度:98%
包装信息:mg;g;kg
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中文名称:3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂庚烷-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯盐酸盐
英文名称:Ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate hydrochloride
CAS:1797983-09-5
纯度:98%
包装信息:25mg;50mg;100mg;250mg;
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InvivoChem中国
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英文名称:GSK J4 HCl
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包装信息:98%
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英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
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纯度:98%
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中文名称:化合物GSK-J4 Hydrochloride
英文名称:GSK-J4 Hydrochloride;Histone Demethylase,diabetic,Th17,mice,cells,inflammation,Th1,H3K27me3/me2,dendritic,GSKJ4 Hydrochloride,TGF-β,inhibit,Inhibitor,GSK J4 Hydrochloride,demethylase,GSK-J4,GSK-J-4 Hydrochloride
CAS:1797983-09-5
纯度:98.36%
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;50 mg
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中文名称:3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂庚烷-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯盐酸盐
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
CAS:1797983-09-5
纯度:98%
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
英文名称:GSK-J4 hydrochloride
CAS:1797983-09-5
纯度:95+%
包装信息:1g;5g