1797983-09-5
中文名称
GSK-J4 盐酸盐
英文名称
GSK-J4 Hydrochloride
CAS
1797983-09-5
分子式
C24H28ClN5O2
分子量
453.964
MOL 文件
1797983-09-5.mol
更新日期
2024/06/25 17:16:03
结构式
基本信息
中文别名
GSK-J4 盐酸盐
化合物GSK-J4 HYDROCHLORIDE
化合物GSK-J4 HYDROCHLORIDE
英文别名
GSK-J4 Hydrochloride
TYXWLTBYINKVNT-UHFFFAOYSA-N
Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate hydrochloride
TYXWLTBYINKVNT-UHFFFAOYSA-N
Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate hydrochloride
物理化学性质
储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | DMSO:60.83(Max Conc. mg/mL);134.0(Max Conc. mM) DMSO:PBS (pH 7.2) (1:7):0.1(Max Conc. mg/mL);0.22(Max Conc. mM) DMF:30.0(Max Conc. mg/mL);66.08(Max Conc. mM) Ethanol:55.0(Max Conc. mg/mL);121.15(Max Conc. mM) Water:10.0(Max Conc. mg/mL);22.03(Max Conc. mM) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS05 |
警示词 | 危险 |
危险性描述 | H314-H290 |
防范说明 | P501-P234-P264-P280-P390-P303+P361+P353-P301+P330+P331-P363-P304+P340+P310-P305+P351+P338+P310-P406-P405 |
GSK-J4 盐酸盐价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | 46800 | GSK-J4 hydrochloride, 95% GSK-J4 hydrochloride, 95% | 1797983-09-5 | 100mg | 12292元 |
2024/11/08 | S7070 | GSK-J4 盐酸盐 GSK J4 HCl (GSKJ4 HCl) | 1797983-09-5 | 10mg | 1389.07元 |
2024/11/08 | S7070 | GSK-J4 盐酸盐 GSK J4 HCl (GSKJ4 HCl) | 1797983-09-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1799.49元 |
常见问题列表
生物活性
GSK J4 HCl是一种细胞渗透性的GSK J1前体药物,是第一个选择性H3K27组蛋白去甲基化酶JMJD3和UTX抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,抑制JMJ家族的去甲基化酶活性。
靶点
Target | Value |
JMJD3
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
GSK J4 HCl是JMJD3选择性组蛋白去甲基化酶抑制剂GSK-J1的乙酯类衍生物,IC50值大于50 μM。GSK J4 HCl用于探测H3K27me3去甲基化造成的后果。GSK-J4作用于人类原代巨噬细胞,抑制脂多糖诱导的细胞因子的产生,包括致炎的肿瘤坏死因子(TNF)。此外,GSK-J4抑制脂多糖诱导的与TNF转录起始位点相关的H3K27me3损失,并抑制RNA聚合酶II的招募。
体内研究
GSK-J4 Hydrochloride (10 mg/kg; i.p.; thrice-weekly for 10 weeks) attenuates the development of kidney disease in diabetic mice.
GSK-J4 Hydrochloride (0.5 mg/kg, i.p.) significantly reduces the severity and delays the onset of the disease of the mouse model of experimental autoimmune encephalomyelitis.
Animal Model: | Eight-week-old male db/m and db/db mice on a BKS background |
Dosage: | 10 mg/kg |
Administration: | i.p.; thrice-weekly for 10 weeks |
Result: | Attenuated the development of kidney disease in diabetic mice. |
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英文名称:GSK-J4 Hydrochloride
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纯度:大于98%
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英文名称:GSK-J4 hydrochloride
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中文名称:3-((6-(4,5-二氢-1H-苯并[d]氮杂庚烷-3(2H)-基)-2-(吡啶-2-基)嘧啶-4-基)氨基)丙酸乙酯盐酸盐
英文名称:Ethyl 3-((6-(4,5-dihydro-1H-benzo[d]azepin-3(2H)-yl)-2-(pyridin-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)propanoate hydrochloride
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纯度:98%
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中文名称:化合物 GSK-J4 Hydrochloride
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
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中文名称:GSK-J4 盐酸盐
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