175591-09-0
中文名称
3-((1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚
英文名称
Tapentadol Hydrochloride
CAS
175591-09-0
分子式
C14H24ClNO
分子量
257.81
MOL 文件
175591-09-0.mol
更新日期
2023/08/25 15:20:28
结构式
基本信息
中文别名
盐酸他喷他多
福沙匹坦杂质794
TAPENTADOL盐酸盐
3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚盐酸盐
(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐
3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚盐酸盐(盐酸他喷他多)
福沙匹坦杂质794
TAPENTADOL盐酸盐
3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚盐酸盐
(-)-(1R,2R)-3-(3-二甲氨基-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐
3-[(1R,2R)-3-(二甲基氨基)-1-乙基-2-甲基丙基]苯酚盐酸盐(盐酸他喷他多)
英文别名
Tapentediol
Tapentadol hcl
Tapentadol Hydrochloride
Tapentadol (hydrochloride) (CRM)
Tapentadol hydrochloride solution
Tapentadol hydrochloride(Y0002120)
3-[(1R,2R)-3-(DiMethylaMino)-1-ethyl-2-Methylpro
Tapentadol Hydrochloride (1.0 mg/mL in Methanol)
3-((2R,3R)-1-(diMethylaMino)-2-Methylpentan-3-yl)phenol hydrochloride
3-[(1R,2R)-3-(Dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol Hydrochloride
Tapentadol hcl
Tapentadol Hydrochloride
Tapentadol (hydrochloride) (CRM)
Tapentadol hydrochloride solution
Tapentadol hydrochloride(Y0002120)
3-[(1R,2R)-3-(DiMethylaMino)-1-ethyl-2-Methylpro
Tapentadol Hydrochloride (1.0 mg/mL in Methanol)
3-((2R,3R)-1-(diMethylaMino)-2-Methylpentan-3-yl)phenol hydrochloride
3-[(1R,2R)-3-(Dimethylamino)-1-ethyl-2-methylpropyl]phenol Hydrochloride
所属类别
分析化学:标准物质
物理化学性质
| 熔点 | 178-194°C |
| 闪点 | 9℃ |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere |
| 溶解度 | DMF: 20 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 10 mg/ml |
| 形态 | A neat solid |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() ![]() ![]() GHS02,GHS06,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H225-H301+H311+H331-H370 |
| 防范说明 | P210-P260-P280-P301+P310-P311 |
| 危险品标志 | F,T |
| 危险类别码 | 11-23/24/25-39/23/24/25 |
| 安全说明 | 7-16-36/37-45 |
| 危险品运输编号 | UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution |
| WGK Germany | 1 |
常见问题列表
概述
自1995年,美国疼痛学会主席JamesCampbell首次提出疼痛是第五大生命体征,如今,世界卫生组织已将疼痛确定为继血压、呼吸、脉搏、体温之后的“第五大生命体征”,对疼痛的研究越来越被重视。目前,最常用的镇痛药为非甾体类抗炎药(NSAIDs)和阿片类,虽然在临床上都取得了较好的疗效,但由于作用机制的局限性,NSAIDs均有不同程度的不良反应,如胃肠道反应、胃溃疡、胃出血和变态反应等;阿片类药物则由于潜在的滥用、耐受性和戒断反应等不良反应,使得它们在临床上的应用受到了很大的限制。2003年,德国Gruenenthal公司成功研发了新分子化合物他喷他多,与其他阿片类和NSAIDs类药物相比其副作用得到改进,提高了阿片类药物的安全性和耐受性。目前,他喷他多的速释和缓释制剂已被开发并在多个国家上市销售,用于缓解成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛或慢性疼痛,国内还未有该药的进口制剂上市。
研究进展
目前,盐酸他喷他多上市剂型仅有口服液和片剂(速释片和缓释片),均为美国Johnson&Johnson公司研发,用于缓解成人中至重度的急性或慢性疼痛。1)盐酸他喷他多速释片:盐酸他喷他多速释片于2008年11月获得美国FDA批准上市,商品名为Nucynta,临床用于解除成人中枢神经系统的中至重度急性疼痛,其处方以交联羧甲基纤维素钠作为崩解剂,达到快速释放,有效缓解急性疼痛。他喷他多的速释制剂规格有50,75和100mg,最大日剂量为600mg。
2)盐酸他喷他多缓释片:对于慢性疼痛患者,缓控释制剂比普通片有无可比拟的优势。为缓解慢性疼痛,盐酸他喷他多缓释片被开发并于2011年8月获得美国FDA批准上市。目前,缓释制剂中亲水凝胶骨架片应用最为广泛,占上市骨架型品种的60%~70%,他喷他多缓释片即以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,加以致孔剂调节释药速率,制备为12h缓慢释放的亲水凝胶骨架片。其缓释片剂有多个规格,包括50,100,150,200和250mg,只需每日给药2次,即可获得24h的平稳血药浓度和持续的镇痛作用,大大提高了疗效。
3)盐酸他喷他多口服液:2012年9月盐酸他喷他多口服液获得美国FDA批准上市,为无色澄明液体,规格为20g·L-1(相当于23g·L-1的盐酸他喷他多),有100mL与200mL包装,用于治疗成人中至重度的急性疼痛,初始剂量为2.5mL(相当于50mg他喷他多),每4~6h服用一次,非活性成分主要有一水合柠檬酸,三氯蔗糖,氢氧化钠等。


