171335-80-1
中文名称
依喜替康
英文名称
Exatecan
CAS
171335-80-1
分子式
C24H22FN3O4
分子量
435.45
更新日期
2025/11/25 17:44:58
结构式
中文别名
依喜替康
依喜替康杂质
英文别名
CS-147
DX 8951
Exatecan
Exatecan Impurity
exatecan alideximer
(1S,9S)-1-Amino-9-ethyl-5-fluoro-1,2,3,9,12,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10H,13H-benzo(de)pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-10,13-dione
10H,13H-Benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13-dione, 1-amino-9-ethyl-5-fluoro-1,2,3,9,12,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-, (1S,9S)-
10H,13H-BENZO[DE]PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-10,13-DIONE, 1-AMINO-9-ETHYL-5-FLUORO-1,2,3,9,12,15-HEXAHYDRO-9-HYDROXY-4-METHYL-, (1S,9S)-, MONOMETHANESULFONATE (SALT)
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
818.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Store at -20°C,protect from light |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
11.19±0.40(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Off-white to gray |
| InChIKey |
ZVYVPGLRVWUPMP-FYSMJZIKSA-N |
| SMILES |
N1C2C3=C(CC[C@H](N)C3=C3CN4C(C=13)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C4=O)C(C)=C(F)C=2 |
结直肠癌药
依喜替康在临床上的应用，主要集中在结直肠癌的治疗上。作为一线或二线化疗药物，依喜替康单独使用或与氟尿嘧啶类药物联合使用，能够显著延长患者的生存期，提高生活质量。对于晚期结直肠癌患者而言，依喜替康更是成为了延长生命的“救命稻草”。此外，随着对依喜替康研究的深入，其应用范围也逐渐拓展至其他实体瘤，如肺癌、乳腺癌等。
作用机制
依喜替康的主要作用机制在于抑制拓扑异构酶I的活性，这种酶在DNA复制过程中负责解开DNA超螺旋结构，对维持DNA的稳定性和完整性至关重要。在癌细胞中，由于DNA修复机制常常存在缺陷，拓扑异构酶I的过度活跃可能加剧DNA的损伤。依喜替康通过抑制拓扑异构酶I，使DNA链断裂无法得到有效修复，最终导致癌细胞死亡。此外，依喜替康还能在细胞内转化为具有更强细胞毒性的代谢产物SN-38，进一步增强其抗癌效果。
副作用
最常见的副作用包括腹泻、骨髓抑制（如白细胞减少、贫血和血小板减少）、恶心呕吐等。
生物活性
依喜替康 (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。
靶点
|
Topoisomerase I
2.2 μM (IC
50
)
|
体外研究
Exatecan is a potent topoisomerase I inhibitor, with an IC
50
of 0.975 μg/mL. Exatecan Mesylate (DX-8951f) significantly inhibits the proliferation of several cancer cell lines, with mean GI
50
s of 2.02 ng/mL, 2.92 ng/mL, 1.53 ng/mL, and 0.877 ng/mL for breast cancer cells, colon cancer cells, stomach cancer cells and lung cancer cells, respectively. Exatecan Mesylate (DX-8951f) displays cytotoxic activities against PC-6, PC-6/SN2-5 cells, with mean GI
50
s of 0.186 and 0.395 ng/mL, respctively. Exatecan Mesylate (34 nM) stabilizes DNA-TopoI complexes in PC-6 and PC-6/SN2-5 cells.
体内研究
Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, i.v.) exhibits antitumor activities in the mice model bearing tumor cells, without toxic death. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) hightly inhibits MIA-PaCa, BxPC-3 primary tumor growth in the MIA-PaCa-2 early-stage model and early-stage model of BxPC-3. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) also significantly suppresses BxPC-3 lymphatic metastasis and completely eliminates lung metastasis in the BxPC-3 late-stage cancer model.
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2025/05/22 | HY-13631 | 依喜替康
Exatecan | 171335-80-1 | 5 mg | 230元 |
| 2025/05/22 | HY-13631 | 依喜替康
Exatecan | 171335-80-1 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 253元 |
| 2025/05/22 | HY-13631 | 依喜替康
Exatecan | 171335-80-1 | 10 mg | 320元 |
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中文名称：(1S,9S)-1-氨基-9-乙基-5-氟-9-羟基-4-甲基-2,3,12,15-四氢苯并[de]吡喃并[3',4':6,7]吲嗪并[1,2-b]喹啉-10,13(1H,9H)-二酮
英文名称：(1S,9S)-1-Amino-9-ethyl-5-fluoro-9-hydroxy-4-methyl-2,3,12,15-tetrahydrobenzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13(1H,9H)-dione
CAS：171335-80-1
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中文名称：依喜替康
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CAS：171335-80-1
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000996000
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英文名称：Exatecan Mesylate
CAS：171335-80-1
纯度：98%
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中文名称：依喜替康
英文名称：Exatecan
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TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：依喜替康
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CAS：171335-80-1
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中文名称：伊立替康杂质36
英文名称：Irinotecan Impurity 36; Exatecan
CAS：171335-80-1
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
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英文名称：Exatecan
CAS：171335-80-1
纯度：98%
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中文名称：依喜替康
英文名称：Exatecan
CAS：171335-80-1
纯度：99% HPLC
包装信息：5g，10g、100g、1KG
备注：医药级
