171335-80-1
中文名称
依喜替康
英文名称
Exatecan
CAS
171335-80-1
分子式
C24H22FN3O4
分子量
435.45
更新日期
2024/04/22 14:06:26
结构式
中文别名
依喜替康
依喜替康杂质
英文别名
CS-147
DX 8951
Exatecan
Exatecan Impurity
exatecan alideximer
(1S,9S)-1-Amino-9-ethyl-5-fluoro-1,2,3,9,12,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10H,13H-benzo(de)pyrano(3',4':6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-10,13-dione
10H,13H-Benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-10,13-dione, 1-amino-9-ethyl-5-fluoro-1,2,3,9,12,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-, (1S,9S)-
10H,13H-BENZO[DE]PYRANO[3',4':6,7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-10,13-DIONE, 1-AMINO-9-ETHYL-5-FLUORO-1,2,3,9,12,15-HEXAHYDRO-9-HYDROXY-4-METHYL-, (1S,9S)-, MONOMETHANESULFONATE (SALT)
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
818.4±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Store at -20°C,protect from light |
溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
酸度系数(pKa) |
11.19±0.40(Predicted) |
生物活性
依喜替康 (DX-8951) 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
靶点
Topoisomerase I
2.2 μM (IC
50
)
|
体外研究
Exatecan is a potent topoisomerase I inhibitor, with an IC
50
of 0.975 μg/mL. Exatecan Mesylate (DX-8951f) significantly inhibits the proliferation of several cancer cell lines, with mean GI
50
s of 2.02 ng/mL, 2.92 ng/mL, 1.53 ng/mL, and 0.877 ng/mL for breast cancer cells, colon cancer cells, stomach cancer cells and lung cancer cells, respectively. Exatecan Mesylate (DX-8951f) displays cytotoxic activities against PC-6, PC-6/SN2-5 cells, with mean GI
50
s of 0.186 and 0.395 ng/mL, respctively. Exatecan Mesylate (34 nM) stabilizes DNA-TopoI complexes in PC-6 and PC-6/SN2-5 cells.
体内研究
Exatecan Mesylate (DX-8951f, 3.325-50 mg/kg, i.v.) exhibits antitumor activities in the mice model bearing tumor cells, without toxic death. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) hightly inhibits MIA-PaCa, BxPC-3 primary tumor growth in the MIA-PaCa-2 early-stage model and early-stage model of BxPC-3. Exatecan Mesylate (15, 25 mg/kg, i.v.) also significantly suppresses BxPC-3 lymphatic metastasis and completely eliminates lung metastasis in the BxPC-3 late-stage cancer model.
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中文名称:伊立替康杂质36
英文名称:Irinotecan Impurity 36; Exatecan
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