168555-66-6
中文名称
康普瑞汀磷酸二钠
英文名称
Combretastatin A4 disodium phosphate
CAS
168555-66-6
分子式
C18H19O8P.2Na
分子量
440.29
MOL 文件
168555-66-6.mol
更新日期
2024/03/05 08:38:36
结构式
基本信息
中文别名
福他布林
康布瑞汀
康普瑞汀磷酸二钠
康布瑞汀磷酸二钠
康普瑞丁磷酸二钠
考布他丁磷酸二钠
康普瑞汀磷酸酯二钠
康普瑞汀磷酸二钠盐
康普瑞汀A4磷酸二钠
康普瑞汀A-4磷酸二钠盐
康布瑞汀
康普瑞汀磷酸二钠
康布瑞汀磷酸二钠
康普瑞丁磷酸二钠
考布他丁磷酸二钠
康普瑞汀磷酸酯二钠
康普瑞汀磷酸二钠盐
康普瑞汀A4磷酸二钠
康普瑞汀A-4磷酸二钠盐
英文别名
CA4P
Fosbretabulin (disodiuM)
CoMbretastatin A4 disodiuM
Fosbretabulin disodiuM salt
Combretastatin A-4 phosphate
Fosbretabulin disodiuM (CA4P)
CoMbretastatin A4 Phosphate(CA4P)
CA-4P, Combretastatin A-4 phosphate
Combretastatin A4 phosphate disodium
Combretastatin A4 disodium phosphate
Fosbretabulin (disodiuM)
CoMbretastatin A4 disodiuM
Fosbretabulin disodiuM salt
Combretastatin A-4 phosphate
Fosbretabulin disodiuM (CA4P)
CoMbretastatin A4 Phosphate(CA4P)
CA-4P, Combretastatin A-4 phosphate
Combretastatin A4 phosphate disodium
Combretastatin A4 disodium phosphate
所属类别
原料药：其它抗肿瘤药
物理化学性质
| 熔点 | 238-242 ºC |
| 储存条件 | Refrigerator |
| 溶解度 | H2O：可溶5mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChIKey | VXNQMUVMEIGUJW-XNOMRPDFSA-L |
| CAS 数据库 | 168555-66-6 |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2919.90.3000 |
常见问题列表
血管靶向抗癌药物
康普瑞汀磷酸二钠简称CA4P，是一种血管靶向抗癌药物，其作用机理是引起肿瘤血流供应迅速中断导致肿瘤由于供氧不足和营养饥饿而死亡，CA4P这种治疗肿瘤的作用机理与一般细胞毒性的化疗药物不同，也与新血管发育形成抑制类的药物不同，它是对肿瘤生长过程中新形成血管的未成熟内皮细胞特异性地破坏瓦解，而对正常组织血管成熟内皮细胞没有作用。目前国内北大医药正在进行康普瑞汀磷酸二钠及注射剂Ⅱ期临床研究。
生物活性
Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate, CA4P, CA 4DP) Disodium是水溶性的Combretastatin A4 (CA4)前药，CA4靶向作用于microtubule从而与β-微管蛋白结合，无细胞试验中Kd为0.4 μM。Fosbretabulin Disodium抑制微管蛋白聚合，IC50为2.4 μM，也会干扰肿瘤血管。Fosbretabulin disodium 在内皮细胞中可诱导有丝分裂阻滞和凋亡。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
Tubulin
(Cell-free assay) | 2.4 μM |
体外研究
Fosbretabulin disodium (Combretastatin A-4 phosphate disodium, CA4P disodium)是 Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物, 靶向作用于microtubule，最初是从非洲树Combretum caffrum中分离得到的。CA4是微管蛋白结合剂，结合或靠近到β-微管蛋白的秋水仙素结合位点(K d = 0.40 μM)，抑制微管蛋白装配，IC50为2.4 μM。CA4对增殖的内皮细胞而非休眠的内皮细胞具有细胞毒性，对肿瘤血管具有强效的，选择性的毒性。CA4P（1 mM，30分钟）破坏内皮细胞微管骨架，并介导内皮细胞的形态变化。CA4P刺激肌动蛋白应力纤维的形成和膜出泡，且通过Rho/ Rho激酶提高单层通透性。CA4P提高内皮细胞通透性，主要通过干VE-cadherin/β-catenin/Akt信号通路，而抑制内皮细胞迁移和毛细管形成，从而导致快速的血管性虚脱和肿瘤坏死。
体内研究
CA4P按10％的最大耐受剂量（MTD）单独给药处理实验性肿瘤模型，导致快速的，广泛的，不可逆的血管关闭。CA4P 处理6小时后，血管容积下降93%。CA4P按100 mg/kg剂量处理6小时后，肿瘤血降低约100倍，脾中降低约7倍。
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠;考布他丁 A-4 磷酸二钠盐;康普瑞汀磷酸酯二钠;康布瑞汀磷酸二钠; 2-甲氧基-5-[(1Z)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)乙烯基]苯酚磷酸酯二钠盐
英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate;CA4P;Fosbretabulin disodium;CA4P;Combretastatin A4 disodium phosphate;Combretastatin A-4 phosphate, disodium salt;CA4DP;2-Methoxy-5-[(1Z)-2-(3,4,5-trimethoxyphenyl)ethenyl]phenol dihydrogen phosphate disodium salt
CAS：168555-66-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;10g,50g,100g
备注：Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
英文名称：Fosbretabulin Disodium
CAS：168555-66-6
纯度：98.0%
包装信息：1G; 25G; 1KG; 25KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：Fosbretabulin disodium
CAS：168555-66-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M12572
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠(康普瑞汀磷酸酯二钠)
英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate (CA4P)
CAS：168555-66-6
纯度：>=98%(HPLC)
包装信息：1g
备注：类白色粉末
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：98%
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中文名称：考布他丁A-4磷酸二钠盐
英文名称：CoMbretastatin A4 Phosphate DisodiuM Salt
CAS：168555-66-6
包装信息：50Mg,5Mg
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英文名称：CoMbretastatin A4 disodiuM phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：98%
包装信息：1g
备注：C70024
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;5g;10g,50g,100g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
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中文名称：康普瑞汀A4磷酸二钠
英文名称：Combretastatin A4 Phosphate Disodium Salt
CAS：168555-66-6
纯度：98.0% LC
包装信息：100MG,20MG
备注：试剂级
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
英文名称：Fosbretabulin disodium
CAS：168555-66-6
纯度：99.00%
包装信息：10mg
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中文名称：考布他丁 A-4 磷酸二钠盐 康普瑞汀
英文名称：CoMbretastatin A4 disodiuM phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：0.98
包装信息：g,kg
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：>98%
包装信息：50MG
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英文名称：Fosbretabulin disodium
CAS：168555-66-6
纯度：99%
包装信息：379.2RMB/10MG
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英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：98%
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠盐
英文名称：Combretastatin A4 disodium phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：98%
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中文名称：康普瑞汀磷酸二钠
英文名称：CoMbretastatin A4 disodiuM phosphate
CAS：168555-66-6
纯度：98% HPLC
包装信息：20Mg;100Mg;500Mg;1g;10g;kg
备注：试剂级