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1642300-52-4

中文名称 CS-2388
英文名称 KPT-8602
CAS 1642300-52-4
分子式 C17H10F6N6O
分子量 428.29
MOL 文件 1642300-52-4.mol
更新日期 2024/11/07 22:52:54
结构式 1642300-52-4 结构式

基本信息

中文别名 EXPORTIN-1抑制剂(KPT-8602)
(E)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(嘧啶-5-基)丙烯酰胺
英文别名 CS-2388
KPT-8602
Eltanexor
KPT-8602 (KPT 8602
Eltanexor (KPT-8602
(E)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(pyrimidin-5-yl)acrylamide
5-Pyrimidineacetamide, α-[[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]methylene]-, (αE)-
所属类别 生物化工：激动剂抑制剂

物理化学性质

沸点 574.4±60.0 °C(Predicted)
密度 1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa) 13.06±0.50(Predicted)
形态 Solid
颜色 Off-white to light yellow

图谱信息

CS-2388(1642300-52-4)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM。
靶点
TargetValue
XPO1
体外研究

在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖。

体内研究
KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间。

供应商信息 更多

南通全益生物科技有限公司
现货
联系电话： 18051384581
产品介绍：
英文名称：Eltanexor (KPT-8602)
CAS：1642300-52-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，500mg，1g，5g，10g
库存量： 5g
现货日期： 2024/11/23 0:19:14
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产品介绍：
英文名称：Eltanexor (KPT-8602)
CAS：1642300-52-4
纯度：98.0%
包装信息：1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
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英文名称：KPT-8602
CAS：1642300-52-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
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上海巢莱化工科技中心
联系电话： 021-2022843681 15618226720
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英文名称：KPT-8602
CAS：1642300-52-4
纯度：95%
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英文名称：Eltanexor
CAS：1642300-52-4
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上海林栎医药科技有限公司
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CAS：1642300-52-4
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CAS：1642300-52-4
纯度：98%+
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英文名称：KPT-8602
CAS：1642300-52-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
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英文名称：Eltanexor
CAS：1642300-52-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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上海泽叶生物科技有限公司
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中文名称：exportin-1抑制剂(KPT-8602)
英文名称：KPT-8602
纯度：99.9%
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英文名称：Eltanexor
CAS：1642300-52-4
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg
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英文名称：KPT-8602
CAS：1642300-52-4
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英文名称：KPT-8602
CAS：1642300-52-4
纯度：97%~99% HPLC
包装信息：1mg;1g;10g;100g;1Kg;10Kg;100Kg;1T
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英文名称：KPT-8602
CAS：1642300-52-4
纯度：98%
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上海德轩医药科技有限公司
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英文名称：1642300-52-4
CAS：1642300-52-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;100G;1KG;
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中文名称：(E)-3-(3-(3,5-双(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(嘧啶-5-基)丙烯酰胺
英文名称：(E)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(pyrimidin-5-yl)acrylamide
CAS：1642300-52-4
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
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InvivoChem中国
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英文名称：Eltanexor (KPT-8602)
CAS：1642300-52-4
纯度：98% HPLC
包装信息：1mg
备注：V20471
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