154127-42-1
中文名称
(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文名称
(S)-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS
154127-42-1
分子式
C10H16N2O6S3
分子量
356.44
MOL 文件
154127-42-1.mol
更新日期
2026/04/09 16:45:20
结构式
基本信息
中文别名
布林中间体
布林佐胺杂质5
布林唑胺杂质I
布林左胺SM杂质
溴苯甲酰胺杂质5
布林佐胺相关物质A
布林佐胺相关化合物A
布林佐胺中间体(N-2)
布林佐胺中间体154127-42-1
(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
布林佐胺杂质5
布林唑胺杂质I
布林左胺SM杂质
溴苯甲酰胺杂质5
布林佐胺相关物质A
布林佐胺相关化合物A
布林佐胺中间体(N-2)
布林佐胺中间体154127-42-1
(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
英文别名
154127-42-1
Brinzolamide Impurity 5
Brinzolamide Impurity I
sulfonamide 1,1-dioxide
Brinzolamide Intermediate 1
-4-Hydroxy-2-(3-methoxypropyl)
BrinzolaMide Related CoMpound A
Brinzolamide (4S)-Hydroxy Analog
(4S)-1,1-dioxide-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-
(4S)-1,1-dioxide-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-###154127-42-1
Brinzolamide Impurity 5
Brinzolamide Impurity I
sulfonamide 1,1-dioxide
Brinzolamide Intermediate 1
-4-Hydroxy-2-(3-methoxypropyl)
BrinzolaMide Related CoMpound A
Brinzolamide (4S)-Hydroxy Analog
(4S)-1,1-dioxide-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-
(4S)-1,1-dioxide-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-###154127-42-1
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 112-115oC |
| 沸点 | 612.4±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.575±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 9.53±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| InChI | InChI=1S/C10H16N2O6S3/c1-18-4-2-3-12-6-8(13)7-5-9(20(11,14)15)19-10(7)21(12,16)17/h5,8,13H,2-4,6H2,1H3,(H2,11,14,15)/t8-/m1/s1 |
| InChIKey | UHIWBQIWXWWDKT-MRVPVSSYSA-N |
| SMILES | S1(=O)(=O)C2SC(S(N)(=O)=O)=CC=2[C@H](O)CN1CCCOC |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
1245550-91-7
![(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物](/CAS/20180808/GIF/154127-42-1.gif)
154127-42-1
以化合物（CAS: 1245550-91-7）为原料合成(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺1,1-二氧化物的一般步骤如下：化合物（VI）的环化反应可采用手性还原剂，如(+)-二异丙基苯基硼烷（DIPCI），通过立体选择性还原得到目标化合物（VII）的单一异构体。具体操作如下：将化合物（VI）（210g，0.484摩尔）悬浮于叔丁基甲基醚（15体积）中，在氮气保护下搅拌。将悬浮液冷却至-40℃，并在30分钟内通过套管缓慢加入(+)-二异丙基氨基硼烷（DIPCI）（762g，60-65%己烷溶液，1.063摩尔）。反应过程中温度上升至-30℃。维持反应混合物在-25至-20℃反应3.0至4.0小时，反应进程通过TLC监测（流动相：乙酸乙酯:己烷=3:7）。还原反应完成后，在15-20分钟内通过加料漏斗加入1M氢氧化钠水溶液（20体积）。将反应混合物于25-30℃搅拌过夜，反应完成情况通过TLC监测（流动相：乙酸乙酯:己烷=1:1）。反应完成后，分离水相和有机相，水相用叔丁基甲基醚（4.0体积）萃取，随后用5N盐酸溶液酸化至pH1，再用乙酸乙酯（3×6.0体积）萃取。合并乙酸乙酯萃取液，用饱和盐水溶液（2×2.5体积）洗涤，硫酸钠干燥后过滤。有机层在减压下完全蒸馏（温度低于50℃），得到浅黄色糖浆状粗产物。化合物（VII）的产量为112g（产率65.2%）。此外，步骤（f）亦可采用非手性还原剂如四氢硼烷钠进行，但需后续进行光学拆分步骤以去除不需要的异构体。
参考文献：
[1] Patent: WO2010/103115, 2010, A1. Location in patent: Page/Page column 15-16
常见问题列表
应用
(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺1,1-二氧化物是布林唑胺的中间体。布林唑胺[(4R)‑4‑(乙氨基)‑3，4‑二氢‑2‑(3‑甲氧基丙基)‑2H‑噻吩并[3，2‑e]‑1，2‑噻嗪‑6‑磺酰胺‑1，1‑二氧化物]是可用于治疗青光眼的碳酸酐酶抑制剂。
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中文名称：3，4-二氢-4-羟基-2-（3-甲氧基丙基）-2H-噻吩并[3，2-e]-1，2-噻嗪-6-磺酰胺
英文名称：(S)-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：99% HPLC
包装信息：按需包装
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黄金产品
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物
CAS：154127-42-1
纯度：98%
包装信息：5kg/druM; 25kg/druM
备注：BrinzolaMide interMediate
济南诚汇双达生物有限公司
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
英文名称：(S)-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：98% HPLC
包装信息：1kg;25kg
备注：布林佐胺中间体
库存量：
100kg
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2026/4/9 16:45:20
山东铭枫医药科技有限公司
现货
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
英文名称：(S)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-4-ol-6-sulfonamide-1,1- dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：99
包装信息：1KG;5KG;10KG;25KG
备注：10g
库存量：
10g
现货日期：
2026/4/7 10:12:27
山东雨禾医药科技有限公司
现货
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
英文名称：(S)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-4-ol-6-sulfonamide-1,1- dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：99%
包装信息：5KG;1KG
备注：仅供科研或出口，根据需求分包
库存量：
10g
现货日期：
2026/4/7 10:12:41
北京百灵威科技有限公司
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英文名称：(S)-4-Hydroxy-2-(3-Methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonaMide 1,1-Dioxide
CAS：154127-42-1
包装信息：1g,25g,5g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海楷迩文生化科技有限公司
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021-50790412
产品介绍：
英文名称：(4S)-1,1-dioxide-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-(3-Methoxypropyl)-2H-Thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonaMide
CAS：154127-42-1
纯度：98%
包装信息：1g, 10g, 100g, 200g, 1kg, 5kg
北京华威锐科化工有限公司
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中文名称：S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺1,1-二氧化物;布林佐胺中间体
英文名称：(S)-2-(3-Methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-4-ol-6-sulfonaMide-1,1- dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：99.00%
包装信息：500g
备注：HWG29349
上海泰坦科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：布林佐胺杂质2
英文名称：Brinzolamide Impurity 2
CAS：154127-42-1
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000039003
上海隆盛化工有限公司
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英文名称：S-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
孝感深远化工有限公司
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15527621225; 15527621225
产品介绍：
中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文名称：(S)-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
上海相辉医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文名称：(S)-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-
methoxypropyl)-2h-thieno(3,2-e)-1,2-thiazine-6-
sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话：
0871-65217109 13211707573
产品介绍：
英文名称：4-Hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80331
上海赢瑞生物医药科技有限公司
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
英文名称：(S)-3,4-Dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：98%+
包装信息：根据客户要求
备注：布林佐胺中间体
TargetMol中国（陶术生物）
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产品介绍：
中文名称：化合物 (S)-4-Hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
英文名称：(S)-4-Hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-6-sulfonamide 1,1-dioxide
CAS：154127-42-1
包装信息：100mg
武汉东康源科技有限公司
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺胺-1,1-二氧化物
英文名称：(S)-2-(3-methoxypropyl)-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine-4-ol-6-sulfonamide-1,1- dioxide
CAS：154127-42-1
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：医药级
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中文名称：布林唑胺杂质I
英文名称：Brinzolamide Impurity I
CAS：154127-42-1
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-B182609;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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中文名称：(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物
英文名称：(4S)-1,1-dioxide-3,4-dihydro-4-hydroxy-2-(3-methoxypropyl)-2H-Thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide
CAS：154127-42-1
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级