150651-39-1
中文名称
1-amino-3-(4-methylphenyl)pyrido[1,2-a]benzimidazole-2,4-dicarbonitrile
英文名称
1-amino-3-(4-methylphenyl)pyrido[1,2-a]benzimidazole-2,4-dicarbonitrile
CAS
150651-39-1
分子式
C20H13N5
分子量
323.35
更新日期
2024/12/17 19:35:12
结构式
中文别名
化合物IFSP1
1-氨基-3-(对甲苯基)苯并[4,5]咪唑并[1,2-A]吡啶-2,4-二甲腈
英文别名
iFSP1
1-amino-3-(4-methylphenyl)pyrido[1,2-a]benzimidazole-2,4-dicarbonitrile
Pyrido[1,2-a]benzimidazole-2,4-dicarbonitrile, 1-amino-3-(4-methylphenyl)-
密度 |
1.31±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);92.78(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) |
2.90±0.50(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
iFSP1 是一种有效的、选择性的且不依赖谷胱甘肽的 ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1/AIFM2) 的抑制剂,EC50值为103 nM。iFSP1 可在过表达FSP1的GPX4基因敲除的Pfa1细胞和HT1080细胞中选择性诱导铁死亡。
靶点
Target | Value |
FSP1/AIFM2
(Cell-free assay)
|
103 nM(EC50)
|
体外研究
iFSP1 (0.001-1 μM; 24 hours) inhibits the Gpx4-knockout cell growth as a dose-dependent manner, but does not inhibit the wild type cell growth. Treatment with the ferroptosis inhibitor Lip-1 protects GPX4- knockout cells from iFSP1-induced ferroptosis.iFSP1 (0.001-1 μM; 24 hours) is less efficient than genetic deletion of FSP1, whereas iFSP1 treatment in the FSP1-knockout background had no additive effect to RSL3-induced ferroptosis.iFSP1 (3 μM; 24 hours) treatment results in an obvious toxicity of RSL3 in a panel of genetically engineered (FSP1-knockout) human cancer cell lines.AIFM2: the flavoprotein apoptosis-inducing factor mitochondria-associated 2 is a previously unrecognized anti-ferroptotic gene. AIFM2, which is renamed ferroptosis suppressor protein 1 (FSP1)
Cell Proliferation Assay
Cell Line:
|
Wild-type and Gpx4-knockout Pfa1 or HT 1080 cells overexpressing FSP1–HA
|
Concentration:
|
0.001-1 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Was toxic to cells that depend solely (no GPX4 expression detectable) on FSP1 function.
|
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
NCl-H1437, NCl-H1437 FSP1 KO, U-373, U-373 FSP1 KO, MDA-MB-436, MDA-MB-436 FSP1 KO, SW620, SW620 FSP1 KO, MDA-MB-435S, MDA-MB-435S FSP1 KO, A549 and A549 FSP1 KO
|
Concentration:
|
3 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Sensitized a variety of human cancer cell lines to the ferroptosis inducer (1S,3R)-RSL3.
|
供应商信息
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