1446261-44-4
中文名称
帕米帕利
英文名称
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
CAS
1446261-44-4
分子式
C16H15FN4O
分子量
298.31
MOL 文件
1446261-44-4.mol
更新日期
2024/11/20 09:35:23
结构式
基本信息
中文别名
化合物BGB-290
(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮
(R)-2-氟-10A-甲基-7,8,9,10,10A,11-六氢-5,6,7A,11-四氮杂环庚(DEF)环戊[A]芴-4(5H)-酮
英文别名
bgb-290
Pamiparib
EOS-61090
BGB-290,Pamiparib
Pamiparib(BGB290)
PAMIPARIB
BGB-290
BGB 290
BGB290.
(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-
Pamiparib
EOS-61090
BGB-290,Pamiparib
Pamiparib(BGB290)
PAMIPARIB
BGB-290
BGB 290
BGB290.
(R)-2-fluoro-10a-methyl-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one
(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
5,6,7a,11-Tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(7H)-one, 2-fluoro-5,8,9,10,10a,11-hexahydro-10a-methyl-, (10aR)-
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.68±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);67.04(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:10):0.09(Max Conc. mg/mL);0.3(Max Conc. mM) DMSO:40.83(Max Conc. mg/mL);136.88(Max Conc. mM) Ethanol:45.0(Max Conc. mg/mL);150.84(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.56±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
常见问题列表
生物活性
Pamiparib (BGB-290)是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。
靶点
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 0.11 nM |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 0.83 nM |
体外研究
BGB-290具有有效的DNA诱捕活性，IC50为13 nM。在细胞实验中，BGB-290可抑制胞内PAR的形成，IC50为0.24 nM。
体内研究
在携有BRCA1突变的MDA-MB-436乳腺癌异种移植瘤模型中，口服以BGB-290可引起时间和剂量依赖性的PARylation抑制作用，这一抑制作用与肿瘤内药物浓度相关。在患者活检所衍生的小细胞肺癌模型中，BGB-290与其他化学疗法相结合具有有效活性。在C57小鼠中，BGB-290能显著地穿透到脑组织中。通过口服途径给药，BGB-290在大脑中和在血浆中的暴露量之比约为20%。
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武汉山海志合生物科技有限公司
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中文名称：帕米帕利
英文名称：BGB-290
CAS：1446261-44-4
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
成都彼样生物科技有限公司
黄金产品
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中文名称：帕米帕利
英文名称：Pamiparib
CAS：1446261-44-4
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CAS：1446261-44-4
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包装信息：90mg
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2024/11/13 15:54:06
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英文名称：BGB290
CAS：1446261-44-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG；100g;1g
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1g
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2024/11/20 9:32:48
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英文名称：BGB290
CAS：1446261-44-4
纯度：98%
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2024/11/20 9:35:23
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中文名称：Pamiparib;BGB-290
英文名称：Pamiparib
CAS：1446261-44-4
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
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英文名称：Pamiparib，BGB290
CAS：1446261-44-4
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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英文名称：Pamiparib
CAS：1446261-44-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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英文名称：BGB290
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纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
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英文名称：BGB-290
CAS：1446261-44-4
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包装信息：1G
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CAS：1446261-44-4
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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CAS：1446261-44-4
纯度：95%
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英文名称：Pamiparib
CAS：1446261-44-4
纯度：98%(HPLC)
包装信息：25mg;5mg;2mg
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英文名称：pamiparib
CAS：1446261-44-1
纯度：HPLC98%
包装信息：10mg/1
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英文名称：BGB-290
CAS：1446261-44-4
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用
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英文名称：(R)-2-fluoro-10a-methyl-7,8,9,10,10a,11-hexahydro-5,6,7a,11-tetraazacyclohepta[def]cyclopenta[a]fluoren-4(5H)-one
CAS：1446261-44-4
纯度：97%HPLC
包装信息：1KG
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中文名称：帕米帕利
英文名称：Pamiparib
CAS：1446261-44-4
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂