1424635-83-5
中文名称
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide, N-[3-(phenylmethyl)-2(3H)-thiazolylidene]-
英文名称
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide, N-[3-(phenylmethyl)-2(3H)-thiazolylidene]-
CAS
1424635-83-5
分子式
C18H14N4OS
分子量
334.39
MOL 文件
1424635-83-5.mol
更新日期
2025/01/14 17:14:44
结构式
基本信息
中文别名
N-(3-苄基噻唑-2(3H)-亚基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-甲酰胺
英文别名
TRULI
Lats-IN-1
Lats-IN-1(TRULI )
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide, N-[3-(phenylmethyl)-2(3H)-thiazolylidene]-
Lats-IN-1
Lats-IN-1(TRULI )
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide, N-[3-(phenylmethyl)-2(3H)-thiazolylidene]-
物理化学性质
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 83.33 mg/mL (249.20 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.30±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | White to light yellow |
安全数据
图谱信息
1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carboxamide, N-[3-(phenylmethyl)-2(3H)-thiazolylidene]-(1424635-83-5)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
Lats-IN-1 是一种高效的，ATP 竞争性的 Lats1 和 Lats2 激酶抑制剂。Lats-IN-1 能促进有丝分裂后哺乳动物组织的 Yap 依赖性增殖。
体外研究
The IC
50
for Lats-IN-1 increases with the ATP concentration.
Lats-IN-1 (10 μM; 24 hours) interferes with the ability of Lats kinases to phosphorylate Yap, with an EC
50
of 510 nM.
Lats-IN-1 causes Yap-dependent proliferation of murine supporting cells in the inner ear, murine cardiomyocytes, and human Müller glia in retinal organoids.
Lats-IN-1 fosters both the G1-S and G2-M checkpoint transitions and yields supporting cells capable of transdifferentiation.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | MCF 10A cells |
| Concentration: | 10 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Decreased the phosphorylation of Yap at residue S127. |
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