1418308-27-6
中文名称
6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文名称
EI1
CAS
1418308-27-6
分子式
C23H26N4O2
分子量
390.48
MOL 文件
1418308-27-6.mol
更新日期
2024/11/05 14:06:53
结构式
基本信息
中文别名
EZH2抑制剂(EI1)
6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文别名
EI1
CS-2378
EI1
EI 1
KB-145943
EI1 USP/EP/BP
EI1
EI-1
EI 1
Ezh2 inhibitor
EI1 (Ezh2 inhibitor
6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide
CS-2378
EI1
EI 1
KB-145943
EI1 USP/EP/BP
EI1
EI-1
EI 1
Ezh2 inhibitor
EI1 (Ezh2 inhibitor
6-cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
6-Cyano-N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-ethylpropyl)-1H-indole-4-carboxamide
所属类别
生物化工：Histone Methyltransferase 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 675.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.20±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.5 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 11.88±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332-H315-H319 |
| 防范说明 | P501-P261-P270-P271-P264-P280-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P301+P312+P330-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
常见问题列表
生物活性
EI1是一种有效的选择性EZH2抑制剂，对EZH2 (WT)和EZH2 (Y641F)的IC50分别为15 nM和13 nM。
靶点
| Target | Value |
|
EZH2 (Y641F)
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
Ezh2 (wild-type)
(Cell-free assay) | 15 nM |
体外研究
在DLBCL细胞中，EI1抑制细胞内H3K27甲基化，并激活Ezh2靶基因p16表达。在小鼠胚胎成纤维细胞中，EI1也会抑制H3K27me3和细胞增殖。此外，EI1选择性抑制携带Ezh2突变的DLBCL细胞生长，并引起细胞周期阻滞和细胞凋亡。
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中文名称：6-氰基-N-[(1,2-二氢-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-1-(1-乙基丙基)-1H-吲哚-4-甲酰胺
英文名称：6-Cyano-N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-(pentan-3-yl)-1H-indole-4-carboxamide
CAS：1418308-27-6
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中文名称：EI1,EZH2抑制剂
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