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具有光学活性氨基酸被广泛应用于化工、制药、食品工业和农业。它们是许多医疗、维生素产品和食品中的生物活性成份，如L-瓜氨酸和L-高瓜氨酸。L-瓜氨酸是人体尿素循环的一个重要中间代谢物，有利尿作用，可同L-鸟氨酸、L-精氨酸等合用于治疗高氨血症。在体内代谢能产生内源性细胞舒张因子一氧化氮(NO)，具有扩张小动脉血管、参与免疫反应等生理功能，可用于男性性功能障碍、高血压和冠心病等多种疾病的治疗，有助于提高机体免疫能力，且在脑血流的调节中发挥重要作用。L-高瓜氨酸在结构上类似于L-瓜氨酸，用作医药中间体，可作为合成含高瓜氨酸多肽的原料，具有较高的经济附加值。目前关于两者的制备方法有化学法、提取法、发酵法和酶法，但化学法是唯一工业生产方法。如文献所述，该路线中使用了污染环境，不利于劳动保护的毒性气体H2S去除络合物中的铜离子，限制了该法在生产上的应用。为此，有必要寻找一条既能提高生产安全性，又能提高L-高瓜氨酸产品收率的合成方法。

L-高瓜氨酸在结构上类似于L-瓜氨酸，用作医药中间体，可作为合成含高瓜氨酸多肽的原料，具有较高的经济附加值。L-高瓜氨酸目前用作医药中间体，合成多肽的原料。