1370554-01-0
中文名称
Cilliobrevin D
英文名称
Cilliobrevin D
CAS
1370554-01-0
分子式
C17H8Cl3N3O2
分子量
392.62
更新日期
2024/12/13 09:49:02
结构式
中文别名
化合物CILIOBREVIN D
英文别名
Cilliobrevin D
Cytoplasmic Dynein Inhibitor, Ciliobrevin D
Benzenepropanenitrile, 2,4-dichloro-α-(7-chloro-3,4-dihydro-4-oxo-2(1H)-quinazolinylidene)-β-oxo-
所属类别
有机原料:腈类化合物
沸点 |
591.8±50.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.537±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO: 5 mg/mL (12.73 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) |
酸度系数(pKa) |
5.99±0.20(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S9743 | Cilliobrevin D Ciliobrevin D | 1370554-01-0 | 5mg | 1613.93元 |
2024/11/08 | S9743 | Cilliobrevin D Ciliobrevin D | 1370554-01-0 | 25mg | 4832.94元 |
2024/11/08 | S9743 | Ciliobrevin D | 1370554-01-0 | 100mg | 12096.9元 |
生物活性
Ciliobrevin D (compound 5) 是一种具有细胞渗透性、可逆性和特异性的 AAA+ (ATPases associated with diverse cellular activities) ATPase 运动肌 cytoplasmic dynein 的拮抗剂。Ciliobrevin D 可干扰初级纤毛的形成并阻止 Hedgehog (Hh) 信号传导。
靶点
Target | Value |
cytoplasmic dynein
()
|
Hedgehog
()
|
体外研究
Cells treated with Ciliobrevin D exhibits abnormal (unfocused, multipolar, or collapsed) spindles with disrupted γ-tubulin localization in NIH-3T3 cells. Similar Ciliobrevin-induced spindle defects are observed in HeLa cells, although to a lesser extent. Ciliobrevin D addition also reversibly disrupts the pre-formed spindles of metaphase-arrested cells and reduces overall microtubule levels.
.
Ciliobrevin D reversibly inhibits melanosome aggregation, but the non-cilia-disrupting derivative had no discernible effect at comparable doses. Ciliobrevin D similarly abrogates the movement of peroxisomes in Drosophila S2 cells.
体内研究
Knockdown of Dync1h1 or inactivation of dynein 1 by Ciliobrevin D in the testis in vivo perturbs spermatogenesis. Knockdown of Dync1h1 or the use of Ciliobrevin D to inactivate dynein 1 in the testis in vivo perturbs MT organization through changes in the spatial expression of EB1, perturbs F-actin organization, and perturbs distribution of adhesion protein complexes at the BTB, leading to a loss of BTB integrity. F-actin disorganization in the seminiferous epithelium following Dync1h1 knockdown or dynein 1 inactivation by Ciliobrevin D is mediated by changes in the spatiotemporal expression of actin regulatory proteins Arp3 and Eps8.
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