1361224-53-4
中文名称
AMG-3969
英文名称
AMG-3969
CAS
1361224-53-4
分子式
C21H20F6N4O3S
分子量
522.46
更新日期
2024/11/13 09:55:58
结构式
中文别名
化合物AMG-3969
AMG-3969游离态
4-[(2S)-4-[(6-氨基-3-吡啶基)磺酰基]-2-(1-丙炔-1-基)-1-哌嗪基]-Α,Α-双(三氟甲基)-苯甲醇
(S)-2-(4-(4-((6-氨基吡啶-3-基)磺酰基)-2-(丙-1-炔-1-基)哌嗪-1-基)苯基)-1,1,1,3,3-六氟丙烷-2-醇
英文别名
AMG-3969
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
648.8±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.56±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C(protect from light) |
| 溶解度 |
DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);191.4(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
10.12±0.15(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-12411 | AMG-3969
AMG-3969 | 1361224-53-4 | 1mg | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-12411 | AMG-3969
AMG-3969 | 1361224-53-4 | 5mg | 2800元 |
| 2024/11/08 | HY-12411 | AMG-3969
AMG-3969 | 1361224-53-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 3218元 |
生物活性
AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶调节蛋白(GK-GKRP)相互作用的干扰物，IC50值为4 nM。
体外研究
AMG-3969 exhibits potent cellular activity with an EC
50
of 0.202 μM and IC
50
of 4 nM, . It potently reverses the inhibitory effect of GKRP on GK activity and promotes GK translocation
in vitro
(isolated hepatocytes).
体内研究
AMG-3969 has good
in vivo
pharmacokinetic (PK) properties in rats (75%) and significantly lowers blood glucose levels in a dose-dependent manner
db/db
mice. AMG-3969 (100 mg/kg) demonstrates significant reductions in blood glucose with robust efficacy (56% reduction) observed at the 8 h time point. AMG-3969 demonstrates dose-dependent efficacy in three models of diabetes: diet induced obese (DIO),
ob/ob
and
db/db
mice; however,AMG-3969 is ineffective in lowering blood glucose in normoglycaemic C57BL/6 (B6) mice. AMG-3969 is highly effective in promoting carbohydrate substrate. AMG-3969 exhibits extended changes to carbohydrate oxidation as observed by increased respiratory exchange ratio into the next night and day after a single dose.
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