1338545-07-5
中文名称
OTS964
英文名称
OTS964
CAS
1338545-07-5
分子式
C23H24N2O2S
分子量
392.514
MOL 文件
1338545-07-5.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:48
结构式
基本信息
中文别名
化合物OTS964
TOPK抑制剂(OTS-964)
OTS964+OTS964 HCL
(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
TOPK抑制剂(OTS-964)
OTS964+OTS964 HCL
(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-C]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
英文别名
OTS964
CS-2531
OTS964 HCl
OTS964
OTS 964
OTS964+OTS964 HCl
OTS964 HYDROCHLORIDE
(R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one
(R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride
CS-2531
OTS964 HCl
OTS964
OTS 964
OTS964+OTS964 HCl
OTS964 HYDROCHLORIDE
(R)-9-(4-(1-(dimethylamino)propan-2-yl)phenyl)-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one
(R)-9-[4-[1-(Dimethylamino)propan-2-yl]phenyl]-8-hydroxy-6-methylthieno[2,3-c]quinolin-4(5H)-one Hydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | ≥88.6 mg/mL in DMSO; ≥2.15 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.1 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Off-white to light yellow |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
海关编码 | 2934999090 |
OTS964价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 2mg | 979元 |
2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1510元 |
2024/11/08 | HY-12467 | OTS964 OTS964 hydrochloride | 1338545-07-5 | 5mg | 1588元 |
常见问题列表
生物活性
OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
靶点
Target | Value |
TOPK
(Cell-free assay) | 28 nM |
CDK11B
(Cell-free assay) | 40 nM(Kd) |
体外研究
OTS964能抑制TOPK阳性细胞的生长,IC50值较低:A549 (31 nM), LU-99 (7.6 nM), DU4475 (53 nM), MDAMB- 231 (73 nM), T47D (72 nM), Daudi (25 nM), UM-UC-3 (32 nM), HCT-116 (33 nM),MKN1 (38 nM), MKN45 (39 nM), HepG2 (19 nM), MIAPaca-2 (30 nM), and 22Rv1 (50 nM),而它对TOPK阴性的HT29癌细胞的生长抑制作用相对来说显著减弱,IC50为290 nM。尽管OTS964对Src激酶家族有一定的抑制作用,但OTS964对这些癌细胞生长抑制作用并不与Src激酶c-Src、Fyn和Lyn的表达相关,而是通过TOPK起作用。OTS964在T47D细胞中可诱导胞质分裂缺陷,从而引起凋亡。
体内研究
尽管游离化合物的给药会引起造血方面的副作用(白细胞减少、血小板增多),但OTS964的脂质体制剂可有效地消退抑制肿瘤,而不引起小鼠其他的副作用。OTS964抑制TOPK活性、通过造成胞质分裂缺陷而引起后续凋亡,抑制肿瘤的生长。口服OTS964带来的造血毒性只是瞬时效应,白细胞减少的负效应会自然修复,口服该化合物的抗癌效果与其脂质体制剂类似,而口服途径给药更为实用。
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021-QQ:65489617 15618227136
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英文名称:OTS-964
CAS:1338545-07-5
纯度:98%
包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
库存量:
10G
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2024/11/19 11:42:48
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英文名称:OTS-964
CAS:1338545-07-5
纯度:>98%,BR
包装信息:5MG;25MG;
备注:MB5068
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英文名称:OTS964
CAS:1338545-07-5
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
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CAS:1338545-07-5
纯度:98%
包装信息:1g,10g,100g,1kg
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英文名称:OTS964
CAS:1338545-07-5
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品
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英文名称:OTS964
CAS:1338545-07-5
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英文名称:OTS964
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包装信息:500μg;1mg;2mg
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纯度:98%HPLC
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英文名称:OTS964
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中文名称:(R)-9-[4-[1-(二甲基氨基)丙-2-基]苯基]-8-羟基-6-甲基噻吩并[2,3-c]喹啉-4(5H)-酮盐酸盐
英文名称:OTS-964
CAS:1338545-07-5
纯度:98%
包装信息:2mg;5mg;10mg;25mg;50mg
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英文名称:OTS964 HCl
CAS:1338545-07-5
纯度:98% min
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