1338247-30-5
中文名称
BMS-3
英文名称
N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoroMethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide
CAS
1338247-30-5
分子式
C17H12Cl2F2N4OS
分子量
429.27
更新日期
2024/07/23 12:03:36
结构式
中文别名
化合物BMS3
英文别名
CS-2191
BMS-3 ≥95%
BMS3
BMS 3
BMS-3
BMS-3 >=95% (HPLC)
N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoroMethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide
N-[5-[2-(2,6-dichlorophenyl)-5-(difluoromethyl)pyrazol-3-yl]-1,3-thiazol-2-yl]cyclopropanecarboxamide
N-[5-[1-(2,6-Dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-2-thiazolyl]-cyclopropanecarboxamide
Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoromethyl)-1H-pyrazol-5-yl]-2-thiazolyl]-
所属类别
生物化工:抑制剂
密度 |
1.69±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 |
DMF: 15 mg/ml; DMSO: 25mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2)(1:5): 0.2 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
8.28±0.70(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2023/01/06 | S3525 | BMS-3 BMS-3 | 1338247-30-5 | 25mg | 5872.98元 |
2021/03/30 | S3525 | BMS-3 BMS-3 | 1338247-30-5 | 5mg | 1957.98元 |
生物活性
BMS-3 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 5 nM 和 6 nM。
靶点
LIMK1
5 nM (IC
50
)
|
LIMK2
6 nM (IC
50
)
|
体外研究
BMS-3 (Compound 2) causes a dose-dependent reduction in cell count and induces mitotic arrest by increases in total nuclear DNA intensity and histone H3 phosphorylation after 24 h treatment in A549 human lung cancer cells. BMS-3 inhibits A549 human lung cancer cells with EC
50
value of 154 nM. BMS-3 is used to demonstrate the direct participation of LIMK1 in the phosphorylation of Cofilin. Inhibition of p-LIMK with 1-50 μM of BMS-3 results in a dose-dependent decrease of p-Cofilin after 10 min incubation in capacitating conditions. As a control, sperm are also incubated for 10 min under non-capacitating conditions which result in low levels of p-Cofilin. In the presence of 1 or 50 μM of BMS-3, actin polymerization levels are significantly lower compared to controls (DMSO). Mouse sperm are incubated under capacitating conditions for 90 min in the presence or absence of increasing concentrations of p-LIMK inhibitor BMS-3 (0, 1, 10 and 50 μM). The increasing concentrations of BMS-3 result in a strong decrease on the percentage of sperm that undergoes acrosomal exocytosis after stimulation with 20 μM of Progesterone.
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英文名称:N-(5-(1-(2,6-dichlorophenyl)-3-(difluoroMethyl)-1H-pyrazol-5-yl)thiazol-2-yl)cyclopropanecarboxaMide
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