1337962-47-6
中文名称
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶
英文名称
5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine
CAS
1337962-47-6
分子式
C10H8BrN7
分子量
306.12
MOL 文件
1337962-47-6.mol
更新日期
2026/10/12 08:28:38
结构式
基本信息
中文别名
化合物TAMINADENANT
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶1级
5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶1级
5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺
英文别名
EOS-62029
Taminadenant
PBF-509,Taminadenant
5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine
4-Pyrimidinamine, 5-bromo-2,6-di-1H-pyrazol-1-yl-
5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidine-4-amine
PBF509,PBF-509,P1 receptor,antitumor,tremor,Taminadenant,hemiparkinsonism,NIR-178,including catalepsy,PBF 509,Adenosine Receptor,inhibit,NIR 178,NIR178,Inhibitor,movement disorders
Taminadenant
PBF-509,Taminadenant
5-bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine
4-Pyrimidinamine, 5-bromo-2,6-di-1H-pyrazol-1-yl-
5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidine-4-amine
PBF509,PBF-509,P1 receptor,antitumor,tremor,Taminadenant,hemiparkinsonism,NIR-178,including catalepsy,PBF 509,Adenosine Receptor,inhibit,NIR 178,NIR178,Inhibitor,movement disorders
所属类别
有机原料:杂环化合物
物理化学性质
| 沸点 | 574.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.93±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (408.34 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) | -0.39±0.10(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
| InChI | InChI=1S/C10H8BrN7/c11-7-8(12)15-10(18-6-2-4-14-18)16-9(7)17-5-1-3-13-17/h1-6H,(H2,12,15,16) |
| InChIKey | ATFXVNUWQOXRRU-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | BrC1=C(N=C(N2N=CC=C2)N=C1N1N=CC=C1)N |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
制备方法
方法1
288-13-1
1337962-43-2
1337962-47-6
以吡唑和5-溴-6-氯-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺为原料合成5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺的一般步骤:向含有0.15 g (0.55 mmol) 5-溴-6-氯-2-(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺(中间体5)的3 mL DMF溶液中,依次加入0.11 g (1.64 mmol) 1H-吡唑和0.18 g (0.55 mmol) 碳酸铯。将反应混合物在85°C下搅拌24小时。反应完成后,通过减压蒸馏除去溶剂DMF。粗产物用水洗涤并干燥,得到0.13 g (77%收率) 目标化合物。1H NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ: 6.57 (dd, 1H), 6.60 (dd, 1H), 7.52 (s, 1H), 7.81 (d, 1H), 7.87 (d, 1H), 8.41 (s, 1H), 8.51 (d, 1H), 8.60 (d, 1H)。
参考文献:
[1] Patent: WO2011/121418, 2011, A1. Location in patent: Page/Page column 26-27
常见问题列表
概述
5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应,KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍,包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时,Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
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英文名称:Taminadenant
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纯度:>=95%
包装信息:5mg;10mg;50mg
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英文名称:Taminadenant
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纯度:98% HPLC
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2g
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2026/10/8 17:29:51
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英文名称:Taminadenant
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备注:10g
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中文名称:5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺
英文名称:5-Bromo-2,6-di(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine
CAS:1337962-47-6
纯度:98%+
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备注:医药对照品
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中文名称:5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶
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中文名称:5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶
英文名称:Taminadenant
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英文名称:Taminadenant
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CAS:1337962-47-6
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英文名称:Taminadenant
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英文名称:5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidine-4-amine
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中文名称:5-溴-2,6-二(1H-吡唑-1-基)嘧啶-4-胺
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