1336960-13-4
中文名称
GSK2193874游离态
英文名称
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
CAS
1336960-13-4
分子式
C37H38BrF3N4O
分子量
691.62
MOL 文件
1336960-13-4.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:36
结构式
基本信息
中文别名
GSK2193874游离态
化合物GSK2193874
3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺
化合物GSK2193874
3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺
英文别名
GSK2193874
GSK2193874 >=98% (HPLC)
GSK 2193874
GSK2193874
TRPV4 antagonist GS2193874
GSK2193874,inhibit,GSK 2193874,Transient receptor potential channels,GSK-2193874,Inhibitor,TRP Channel
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
4-Quinolinecarboxamide, 3-([1,4'-bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
GSK2193874 >=98% (HPLC)
GSK 2193874
GSK2193874
TRPV4 antagonist GS2193874
GSK2193874,inhibit,GSK 2193874,Transient receptor potential channels,GSK-2193874,Inhibitor,TRP Channel
3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
4-Quinolinecarboxamide, 3-([1,4'-bipiperidin]-1'-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 737.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.43±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 12.82±0.20(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P301+P310+P330-P302+P352-P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25-36/37/38 |
| 安全说明 | 26-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
GSK2193874游离态价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 2mg | 550元 |
| 2024/11/08 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 5mg | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-100720 | GSK2193874游离态 GSK2193874 | 1336960-13-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 1172元 |
常见问题列表
生物活性
GSK2193874是一种具有口服活性的、有效的、选择性transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4)阻滞剂，对hTRPV4和rTRPV4的IC50分别为0.04和0.002 μM。
靶点
| Target | Value |
|
rTRPV4
(Cell-free assay) | 0.002 μM |
|
hTRPV4
(Cell-free assay) | 0.04 μM |
体外研究
GSK2193874拮抗TRP通道，对靶点的抑制作用相对对TRPV1、TRPA1、TRPC3、TRPC6和TRPM8的作用来说更具有选择性。用GSK2193874处理人脐静脉内皮细胞(HUVECs)可浓度依赖性地阻止细胞收缩以及抑制由GSK1016790激活TRPV4所导致的细胞脱离。
体内研究
在大鼠和犬类中检测GSK2193874的药代动力学，发现在慢性动物模型中，GSK2193874具有适于口服途径的半衰期和其他特性。（在大鼠中：iv CL = 7.3 mL/min/kg, po t1/2 = 10 h, %F =31；在狗中：iv CL = 6.9 mL/min/kg, po t1/2 = 31 h, %F = 53）。除此之外，在大鼠中，当GSK2193874浓度高达30 mg/kg时，对血压或心率没有作用。在一些心衰模型中，GSK2193874能够改善肺功能。在急性和慢性心衰模型中，GSK2193874的预处理可抑制肺水肿的形成并增强动脉氧合。GSK2193874能够维持内皮细胞的完整性、抑制内皮TRPV4电流，在离体肺和心衰模型中保护肺部免于肺水肿形成。
供应商信息 更多
上海楼岚生物科技有限公司
现货
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021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
库存量：
2g
现货日期：
2024/12/10 17:13:36
大连美仑生物技术有限公司
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0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98%,BR
包装信息：5MG
备注：MB5965
德阳悦合生物医药科技有限公司（成都德方生物医药科技有限公司）
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028-82729560 18030702676
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英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98%min
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
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021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：25MG
备注：SML0942-25MG
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：GSK 2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98.00%
包装信息：1mg;2mg;5mg
备注：试剂级
江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66113011 18112977050
产品介绍：
中文名称：3-([1,4′-联哌啶]-1′-基甲基)-7-溴-N-(1-苯基环丙基)-2-[3-(三氟甲基)苯基]-4-喹啉甲酰胺
CAS：1336960-13-4
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
北京沃凯生物科技有限公司
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010-010-010-62971590 18548936886
产品介绍：
中文名称：GSK2193874游离态
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98%
包装信息：100mg;500mg
备注：试剂级
上海源溪生物科技有限公司
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021-58447131 13564518121
产品介绍：
中文名称：GSK2193874游离态
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
常州宣叶科技有限公司
联系电话：
15195022192
产品介绍：
英文名称：GSK-2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：96%
包装信息：1g;2g;5g;10g;50g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
晶墨(厦门)生物科技有限公司
联系电话：
13621943973; 13621943973
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：96%
包装信息：1g;5g;10g
爱必信（上海）生物科技有限公司
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021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：GSK-2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：>98%
包装信息：10mg;50mg
上海传芊化工科技中心
联系电话：
15869524721
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
英文名称：GSK2193874 >=98% (HPLC)
CAS：1336960-13-4
纯度：NULL
包装信息：25mg;5mg;100mg;10mg;1mg;25mg;50mg;5mg;100mg;10mg;50mg
备注：NULL
MedBio脉铂医药
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产品介绍：
英文名称：3-([1,4′-Bipiperidin]-1′-ylmethyl)-7-bromo-N-(1-phenylcyclopropyl)-2-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-4-quinolinecarboxamide
CAS：1336960-13-4
纯度：98%
包装信息：10mM (in 1mL DMSO); 50mg; 10mg; 2mg; 5mg; 100mg; 25mg
备注：Medbio
成都超九八生物科技有限公司
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13348960310 13348960310
产品介绍：
英文名称：GSK2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg
上海相辉医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Gsk 2193874
CAS：1336960-13-4
纯度：97%
包装信息：0.1g;0.25g;1g;5g;10g;25g;100g;500g