1303607-07-9
中文名称
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
英文名称
MI-773
CAS
1303607-07-9
分子式
C29H34Cl2FN3O3
分子量
562.5
更新日期
2024/11/15 18:20:34
结构式
中文别名
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
英文别名
MI-773
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neop
(2'R,3S,3'S,5'R)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide
Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide, 6-chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-, (2′R,3S,4′S,5′R)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
732.1±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
12.03±0.70(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂，高亲和力结合到 MDM2，Ki 为 0.88 nM。
体外研究
MI-773 potently induces expression of p53 and its downstream targets p21, MDM2, and induces phosphorylation of p53 (serine 392) in low passage primary human ACC cells. Notably, MI-773 induces a dose-dependent increase in the fraction of apoptotic ACC cells and in the fraction of cells in the G1 phase of cell cycle (P<0.05). Consequently, MI-773 causes apoptotic cell death. MI-773 is an advanced synthetic small molecule inhibitor, displays high binding affinity against MDM2 (K
d
=8.2 nM).
体内研究
MI-773 at 10 mg/kg modestly reduces the rate of tumor growth, whereas 100 mg/kg causes significant tumor regression. Control tumors reach an average of 1,000 mm
3
at 20 days of treatment, compare to an average volume of 600 mm
3
for the 10 mg/kg group and 30 mm
3
for the 100 mg/kg group. Kaplan-Meier analysis shows an increase in tumor failure, define as two times increase in tumor volume as compared to pretreatment volume (P=0.044), for vehicle-treated mice when compare to mice treated with 100 mg/kg MI-773.
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英文名称：MI-773
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中文名称：(2R,3S,4S,5R)-6-氯-4-(3-氯-2-氟苯基)-2-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3-吡咯烷]-5-甲酰胺
英文名称：MI-773
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英文名称：(2′R,3S,4′S,5′R)-6-Chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide
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