1263068-83-2
中文名称
GSK205
英文名称
GSK205 HBr
CAS
1263068-83-2
分子式
C24H25BrN4S
分子量
481.46
结构式
中文别名
化合物 T11480
N-(4-(2-(苄基(甲基)氨基)乙基)苯基)-5-(吡啶-3-基)噻唑-2-胺氢溴酸盐
英文别名
GSK205
GSK205 HBr
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 250 mg/mL (519.26 mM) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-120691A | GSK205 | 1263068-83-2 | 1 mg | 863元 |
| 2026/09/15 | HY-120691A | GSK205
GSK205 | 1263068-83-2 | 5mg | 1900元 |
| 2026/09/15 | HY-120691A | GSK205
GSK205 | 1263068-83-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 2012元 |
生物活性
GSK205 是一种高效的，选择性的 TRPV4 拮抗剂，IC50 值为 4.19 μM，可抑制 TRPV4 介导的 Ca2+ 内流。
体外研究
GSK205 (100 μM) potently antagonizes TRPV4 in 3T3-F442A adipocytes, as it effectively blocks the calcium influx caused by TRPV4 agonist.
GSK205 (5 μM; 4 days; T3-F442A adipocytes) treatment results in increases expression of thermogenic genes (Mcp1, Mip1α, Mcp3, Rantes and Vcam, et al.) and is also accompanied by a decrease in the proinflammatory gene program. This shift resembles the gene expression changes seen in TRPV4-deficient adipocytes.
RT-PCR
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Cell Line:
|
T3-F442A adipocytes
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Concentration:
|
5 μM
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Incubation Time:
|
4 days
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Result:
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Resulted in increased expression of thermogenic genes and is also accompanied by a decrease in the proinflammatory gene program.
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体内研究
GSK205 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days; for 4 weeks; male C57BL/6J mice) treatment shows significantly increases expression of thermogenic genes such as Ucp1, Pgc1a, Cidea and Cox8b. GSK205 treatment causes a reduced expression of the proinflammatory chemokines, macrophage marker and Tnfa in the EPI fat. GSK205 treatment significantly improves glucose tolerance in diet-induced obese (DIO) mice. There are no apparent sign of sickness or weight loss.
GSK205 has a relatively short half-life of 2 hours in the plasma and adipose tissues.
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Animal Model:
|
Male C57BL/6J mice with high-fat diet
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Dosage:
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10 mg/kg
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Administration:
|
Intraperitoneal injection; twice daily; for 7 days
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Result:
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Caused a reduced expression of the proinflammatory chemokines, macrophage marker and Tnfa in the EPI fat. Significantly improved glucose tolerance in diet-induced obese (DIO) mice.
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供应商信息
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中文名称：GSK205
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CAS：1263068-83-2
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英文名称：GSK205 HBr
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纯度：97% HPLC
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CAS：1263068-83-2
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CAS：1263068-83-2
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中文名称：N-(4-(2-(苄基(甲基)氨基)乙基)苯基)-5-(吡啶-3-基)噻唑-2-胺氢溴酸盐
英文名称：N-(4-(2-(Benzyl(methyl)amino)ethyl)phenyl)-5-(pyridin-3-yl)thiazol-2-amine hydrobromide
CAS：1263068-83-2
纯度：98%
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纯度：99.74%
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英文名称：GSK205 HBr
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纯度：97%
包装信息：100mg
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英文名称：N-(4-(2-(Benzyl(MEthyl)Amino)Ethyl)Phenyl)-5-(Pyridin-3-yl)Thiazol-2-Amine Hydrobromide
CAS：1263068-83-2
纯度：95%+
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纯度：98%HPLC
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中文名称：N-(4-(2-(苄基(甲基)氨基)乙基)苯基)-5-(吡啶-3-基)噻唑-2-胺氢溴酸盐
英文名称：N-(4-(2-(Benzyl(methyl)amino)ethyl)phenyl)-5-(pyridin-3-yl)thiazol-2-amine hydrobromide
CAS：1263068-83-2
纯度：98%
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