1247819-59-5
中文名称
P 22077
英文名称
P 22077
CAS
1247819-59-5
分子式
C12H7F2NO3S2
分子量
315.32
MOL 文件
1247819-59-5.mol
更新日期
2026/09/29 16:21:48
结构式
基本信息
中文别名
1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮
英文别名
P 22077
CS-1115
P 22077
P-22077
P 22077 USP/EP/BP
USP7/USP47 Inhibitor, P 22077
1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone
Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077
CS-1115
P 22077
P-22077
P 22077 USP/EP/BP
USP7/USP47 Inhibitor, P 22077
1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone
Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077
所属类别
生物化工：DUB 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 146 - 148°C |
| 沸点 | 395.4±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS07,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H410-H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P273-P501 |
制备方法
方法1
42456-75-7
1996-44-7
1247819-59-5
1. 在冰浴中冷却的发烟硝酸（24 mL）中分批加入2-乙酰基-5-氯噻吩（4.00 g，24.8 mmol）。 2. 将反应混合物在室温下搅拌30分钟，然后倒入200 mL冰水中。 3. 沉淀出的固体用乙醚萃取，有机相经干燥、过滤后，真空浓缩得到粗产物1-(5-氯-4-硝基噻吩-2-基)乙-1-酮（4.50 g，黄色固体），无需进一步纯化。 4. 将2,4-二氟苯硫酚（4.30 g，29.4 mmol）加入到甲醇钠（1.40 g，26.3 mmol）的甲醇（250 mL）溶液中。 5. 混合物在室温下搅拌20分钟后，加入粗产物1-(5-氯-4-硝基噻吩-2-基)乙-1-酮（5.50 g）。 6. 将混合物搅拌过夜后，加入水（250 mL），过滤收集形成的固体，并在40℃下真空干燥。 7. 产物通过乙腈重结晶两次，得到白色固体1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮（3.30 g，39%收率）。 8. 1H NMR (300 MHz, DMSO) δ 8.50, 8.00, 7.97, 7.95, 7.9, 7.71, 7.70, 7.68, 7.67, 7.65, 7.64, 7.43, 7.40, 7.37, 2.50。
参考文献：
[1] Medicinal Chemistry letters, 2012, vol. 3, # 10, p. 789 - 792,4
[2] ACS Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 3, # 10, p. 789 - 792
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2017, vol. 27, # 4, p. 845 - 849
常见问题列表
生物活性
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。
体外研究
P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
P 22077价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-13865 | P 22077 | 1247819-59-5 | 5 mg | 487元 |
| 2026/09/15 | HY-13865 | P 22077 P 22077 | 1247819-59-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 535元 |
| 2026/09/15 | HY-13865 | P 22077 P 22077 | 1247819-59-5 | 10mg | 780元 |
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中文名称：1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮
英文名称：1-(5-((2,4-Difluorophenyl)thio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
CAS：1247819-59-5
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：P 22077
CAS：1247819-59-5
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中文名称：1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮
英文名称：1-(5-((2,4-Difluorophenyl)thio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
CAS：1247819-59-5
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg;50mg
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英文名称：P 22077
CAS：1247819-59-5
纯度：98%
包装信息：10g;50g;100g;500g;1Kg;5Kg;10Kg;25Kg
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英文名称：P 22077
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英文名称：P 22077
CAS：1247819-59-5
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英文名称：P 22077
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