1235034-55-5
中文名称
醋酸艾塞那肽
英文名称
A-1155463
CAS
1235034-55-5
分子式
C35H32FN5O4S2
分子量
669.79
MOL 文件
1235034-55-5.mol
更新日期
2025/01/23 16:16:30
结构式
基本信息
中文别名
BCL-XL抑制剂(A-1155463)
英文别名
A-1155463
A-1155463
A 1155463
A1155463.
2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-ynyl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid
4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy]propyl]-
2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-(3-{4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy}propyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
A-1155463
A 1155463
A1155463.
2-(8-(benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-ynyl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid
4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-[3-[4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy]propyl]-
2-[8-(1,3-Benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-5-(3-{4-[3-(dimethylamino)-1-propyn-1-yl]-2-fluorophenoxy}propyl)-1,3-thiazole-4-carboxylic acid
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥67 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 1.11±0.36(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
BCL-XL
(Cell-free assay) | <0.01 nM(Ki) |
体外研究
A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累。
体内研究
向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻。
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中文名称：醋酸艾塞那肽
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CAS：1235034-55-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;500mg;1g;
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中文名称：醋酸艾塞那肽
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CAS：1235034-55-5
纯度：99% HPLC
包装信息：5mg/
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中文名称：2-(8-(苯并[d]噻唑-2-基氨基甲酰基)-3,4-二氢异喹啉-2(1H)-基)-5-(3-(4-(3-(二甲基氨基)丙-1-炔 -1-基)-2-氟苯氧基)丙基)噻唑-4-羧酸
英文名称：2-(8-(Benzo[d]thiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-5-(3-(4-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)-2-fluorophenoxy)propyl)thiazole-4-carboxylic acid
CAS：1235034-55-5
纯度：98%
包装信息：g；kg
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CAS：1235034-55-5
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英文名称：A1155463
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纯度：98% HPLC
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