1234015-54-3
中文名称
CHK1抑制剂
英文名称
5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS
1234015-54-3
分子式
C18H21Cl2N7O2
分子量
438.311
MOL 文件
1234015-54-3.mol
更新日期
2026/10/23 14:16:25
结构式
基本信息
中文别名
CHK1抑制剂
盐酸PREXASERTIB
LY-2606368 甲磺酸盐
化合物PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
盐酸PREXASERTIB
LY-2606368 甲磺酸盐
化合物PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
英文别名
LY2606368 2HCL
Prexasertib HCl
LY 2606368
LY-2606368
LY-2606368 (Prexasertib)
LY2606368 dihydrochloride
LY-2606368 dihydrochloride
Prexasertib dihydrochloride
Prexasertib HCl (LY2606368)
Prexasertib (LY2606368) 2HCl
LY 2606368
LY-2606368
PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
Prexasertib HCl
LY 2606368
LY-2606368
LY-2606368 (Prexasertib)
LY2606368 dihydrochloride
LY-2606368 dihydrochloride
Prexasertib dihydrochloride
Prexasertib HCl (LY2606368)
Prexasertib (LY2606368) 2HCl
LY 2606368
LY-2606368
PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:12.5(Max Conc. mg/mL);28.52(Max Conc. mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) | ![]() GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
细胞周期检查点激酶1(ChK1,checkpoint kinase 1)属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员,在DNA损伤反应(DNA damage response,DDR)中是细胞周期检测点的核心蛋白。
生物活性
Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
靶点
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 0.9 nM(Ki) |
|
Chk2
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
RSK
(Cell-free assay) | 9 nM |
体外研究
在临床前研究中发现,LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中,LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点,EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用,在多数敏感细胞系中,IC50s < 50 nM;仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性,IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。
体内研究
在肿瘤异种移植模型中,LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药,都能有效地抑制肿瘤生长,发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中,LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中,LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长,阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。
CHK1抑制剂价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/09/15 | HY-18174A | CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 1 mg | 498元 |
| 2026/09/15 | HY-18174A | CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 2mg | 700元 |
| 2026/09/15 | HY-18174A | CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 5mg | 1300元 |
供应商信息 更多
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英文名称:LY2606368 dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%
包装信息:0.1g,0.5g,5g,10g
备注:原料级
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2g
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2026/10/23 14:16:25
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英文名称:LY-2606368 dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:99%
包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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>25g
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2026/10/21 13:25:21
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英文名称:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%
包装信息:1g/;10g/;100g/;1000g/
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英文名称:LY2606368
CAS:1234015-54-3
纯度:95% HPLC
包装信息:10G; 100G;1KG;10KG
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英文名称:LY-2606368 (Prexasertib)
CAS:1234015-54-3
纯度:>98% HPLC
包装信息:10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注:医药对照品
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英文名称:LY2606368 dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
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英文名称:LY2606368 (dihydrochloride)
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英文名称:LY2606368 dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
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英文名称:LY2606368 dihydrochloride
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纯度:97% HPLC
包装信息:1g,5g
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中文名称:LY2606368 DIHYDROCHLORIDE
英文名称:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS:1234015-54-3
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备注:定制
ChemeGen 中国
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英文名称:Prexasertib dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%
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中文名称:Chk1抑制剂
英文名称:LY2606368 dihydrochloride
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中文名称:CHK1抑制剂
英文名称:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:99.5+HPLC
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英文名称:LY2606368 dihydrochloride
CAS:1234015-54-3
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中文名称:CHK1抑制剂
英文名称:5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS:1234015-54-3
纯度:98%+ HPLC
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英文名称:Prexasertib HCl
CAS:1234015-54-3
纯度:>=98%
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