1234015-54-3
中文名称
CHK1抑制剂
英文名称
5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS
1234015-54-3
分子式
C18H21Cl2N7O2
分子量
438.311
MOL 文件
1234015-54-3.mol
更新日期
2025/01/29 09:14:14
结构式
基本信息
中文别名
CHK1抑制剂
盐酸PREXASERTIB
LY-2606368 甲磺酸盐
化合物PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
盐酸PREXASERTIB
LY-2606368 甲磺酸盐
化合物PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
英文别名
LY2606368 2HCL
Prexasertib HCl
LY 2606368
LY-2606368
LY-2606368 (Prexasertib)
LY2606368 dihydrochloride
LY-2606368 dihydrochloride
Prexasertib dihydrochloride
Prexasertib HCl (LY2606368)
Prexasertib (LY2606368) 2HCl
LY 2606368
LY-2606368
PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
Prexasertib HCl
LY 2606368
LY-2606368
LY-2606368 (Prexasertib)
LY2606368 dihydrochloride
LY-2606368 dihydrochloride
Prexasertib dihydrochloride
Prexasertib HCl (LY2606368)
Prexasertib (LY2606368) 2HCl
LY 2606368
LY-2606368
PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:12.5(Max Conc. mg/mL);28.52(Max Conc. mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
简介
细胞周期检查点激酶1（ChK1，checkpoint kinase 1）属丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族成员，在DNA损伤反应（DNA damage response，DDR）中是细胞周期检测点的核心蛋白。
生物活性
Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂，Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中，LY2606368对CHK2和RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。
靶点
| Target | Value |
|
Chk1
(Cell-free assay) | 0.9 nM(Ki) |
|
Chk2
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
RSK
(Cell-free assay) | 9 nM |
体外研究
在临床前研究中发现，LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中，LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用，在多数敏感细胞系中，IC50s < 50 nM；仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性，IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。
体内研究
在肿瘤异种移植模型中，LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药，都能有效地抑制肿瘤生长，发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中，LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中，LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长，阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。
CHK1抑制剂价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-18174A | CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 2mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-18174A | CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 5mg | 1300元 |
| 2024/11/08 | HY-18174A | CHK1抑制剂 Prexasertib dihydrochloride | 1234015-54-3 | 10mg | 2300元 |
供应商信息 更多
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英文名称：LY2606368 dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：98%
包装信息：0.1g,0.5g,5g,10g
备注：原料级
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>2g
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河南阿尔法化工有限公司
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产品介绍：
中文名称：5-((5-(2-(3-(3-氨基丙氧基)-6-甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基)氨基)吡嗪-2-甲腈二盐酸盐
英文名称：5-((5-(2-(3-Aminopropoxy)-6-methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-yl)amino)pyrazine-2-carbonitrile dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/;100g/;1000g/
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英文名称：LY2606368
CAS：1234015-54-3
纯度：95% HPLC
包装信息：10G; 100G;1KG;10KG
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英文名称：LY-2606368 (Prexasertib)
CAS：1234015-54-3
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
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英文名称：LY2606368 dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
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包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
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英文名称：LY2606368 dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
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英文名称：LY2606368 dihydrochloride
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纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
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CAS：1234015-54-3
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CAS：1234015-54-3
纯度：98%
包装信息：25mg;5mg;10mg;2mg;50mg
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英文名称：LY2606368 dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：97% HPLC
包装信息：1g,5g
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中文名称：CHK1抑制剂
英文名称：Prexasertib (LY2606368) 2HCl
CAS：1234015-54-3
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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产品介绍：
英文名称：LY-2606368 dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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产品介绍：
中文名称：LY2606368 DIHYDROCHLORIDE
英文名称：5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：>98%
包装信息：10mg,25mg,50mg,100mg,1g
备注：定制
ChemeGen 中国
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产品介绍：
英文名称：Prexasertib dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：98%
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备注：品牌：ChemeGen
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中文名称：Chk1抑制剂
英文名称：LY2606368 dihydrochloride
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英文名称：LY2606368 dihydrochloride
CAS：1234015-54-3
纯度：98%
包装信息：100mg;50mg