1210608-43-7
中文名称
LGH447
英文名称
N-(4-((1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
CAS
1210608-43-7
分子式
C24H23F3N4O
分子量
440.46
MOL 文件
1210608-43-7.mol
更新日期
2024/11/22 22:41:06
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T12475
英文别名
PIM447
EOS-60671
PIM447 (LGH447)
PIM447 (LGH447) Free Base
N-(4-((1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
2-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl]-3-pyridinyl]-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoro-
EOS-60671
PIM447 (LGH447)
PIM447 (LGH447) Free Base
N-(4-((1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
2-Pyridinecarboxamide, N-[4-[(1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl]-3-pyridinyl]-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoro-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 493.7±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.290±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:88.0(Max Conc. mg/mL);199.79(Max Conc. mM) Ethanol:88.0(Max Conc. mg/mL);199.79(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 1.35±0.70(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
PIM447 (LGH447)是一种新型的、泛PIM激酶抑制剂，对PIM1、PIM2、PIM3的Ki值分别为6 pM、18 pM、9 pM。它还能抑制 GSK3β, PKN1和PKCτ，但抑制效力较小，IC50在1-5 μM范围间。 PIM447 可诱导凋亡。
靶点
| Target | Value |
|
Pim1
(Cell-free assay) | 6 pM(Ki) |
|
Pim3
(Cell-free assay) | 9 pM(Ki) |
|
Pim2
(Cell-free assay) | 18 pM(Ki) |
体外研究
通过对68种不同蛋白激酶（包括PIM2）以及9种脂质激酶的生化检测发现，PIM447具有高特异性，在其中，只有PIM2能被PIM447显著地抑制，IC50<0.003 μM。PIM447还能抑制GSK3β, PKN1和PKCτ，但作用效力弱，IC50在1-5 μM之间。而对其他所检测的激酶的IC50值大于9 μM。在接下的细胞实验中，当PIM447的浓度高达20 μM时，其对GSK3β没有活性。PIM447对骨髓瘤细胞来说具有细胞毒性，能够破坏其细胞周期并诱引起Bad(Ser112)和c-Myc水平的减低，从而诱导凋亡、抑制mTORC1通路。PIM447在体外还能够抑制破骨细胞的形成和再吸收、下调参与这些过程的关键分子、破坏F-actin环、增强成骨细胞活性及矿化。
体内研究
在各个物种中，PIM447的清除率都比较低，在小鼠、大鼠和犬类中，其清除率分别为20, 28和8 mL/min/kg。分布容积大，在小鼠、大鼠和犬类中Vss分别为5.3、6.4、3.6 L/kg。PIM447还具有高的口服生物利用度，在小鼠、大鼠和犬类中分别为84%、70%和71%。在人体血浆中，PIM447很稳定，给药后3小时还存有90%，血浆蛋白结合率为95%。PIM447在体内具有调节靶标（pS6RP）作用，在KG-1 AML小鼠移植瘤模型中具有单药抗肿瘤活性，其类药性属性使其非常适合用于开发。在散播性人类骨髓瘤小鼠模型中，PIM447能够显著地减少肿瘤负荷、阻止肿瘤相关的骨质疏松。
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英文名称：LGH447
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纯度：98% HPLC
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英文名称：PIM447 (LGH447)
CAS：1210608-43-7
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英文名称：N-(4-((1R,3S,5S)-3-amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
CAS：1210608-43-7
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英文名称：N-(4-((1R,3S,5S)-3-Amino-5-methylcyclohexyl)pyridin-3-yl)-6-(2,6-difluorophenyl)-5-fluoropicolinamide
CAS：1210608-43-7
纯度：98%
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英文名称：PIM447
CAS：1210608-43-7
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中文名称：化合物 PIM447
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