120788-07-0
中文名称
硫培南
英文名称
Sulopenem
CAS
120788-07-0
分子式
C12H15NO5S3
分子量
349.45
更新日期
2024/09/26 11:36:51
结构式
中文别名
硫培南
硫陪南
英文别名
CP-70429
Sulopenem
CP-65207-S
Sulopenem USP/EP/BP
(S)-3-[[(5R)-2-Carboxy-6β-[(R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-3-yl]thio]tetrahydrothiophene 1-oxide
(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-7-oxo-3-[[(1R,3S)-tetrahydro-1-oxido-3-thienyl]thio]-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid, 6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-3-[[(1R,3S)-tetrahydro-1-oxido-3-thienyl]thio]-, (5R,6S)-
所属类别
原料药:β-内酰胺酶抑制剂
沸点 |
693.1±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.74±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
酸度系数(pKa) |
3.88±0.40(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to yellow |
用途
硫培南是一种具有口服活性的肠胃外青霉烯类抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱活性。它可用于尿路感染和腹腔内感染的研究,它对铜绿假单胞菌和嗜黄单胞菌的嗜麦芽孢杆菌无效。
靶点
MIC: 0.015-0.12 µg/mL (
E. coli
)
体外研究
Sulopenem has the potential for uncomplicated and complicated urinary tract infections and intra-abdominal infections treatment, including multidrug-resistant (MDR) infections and infections attributable to quinolone-nonsusceptible and/or extended-spectrum β-lactamase (ESBL)-producing Gram-negative bacilli.
Sulopenem inhibits the growth of most isolates of aerobic and anaerobic Gram-positive and Gram-negative bacteria, including methicillin-susceptible
Staphylococcus aureus
,
Streptococcus pneumoniae
(penicillin-susceptible and -resistant isolates), group A and B β-hemolytic streptococci,
Listeria monocytogenes
,
Enterobacteriaceae
,
Haemophilus influenzae
, and
Moraxella catarrhalis
but excluding
P. aeruginosa
and
Stenotrophomonas maltophilia
, at a concentration of ≤1 μg/mL.
体内研究
The protective effects of Sulopenem in murine experimental systemic infections are superior to those of Imipenem/Cilastatin. In murine experimental mixed infection with
Escherichia coli
and
Bacteroides fragilis
, Sulopenem has lower ED
50
. In guinea pigs experimental lung infection with
Klebsiella pneumoniae
, Sulopenem is more effective than CZON or Cefotiam.
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