1197397-89-9
中文名称
CBL0137盐酸盐
英文名称
CBL0137 (hydrochloride)
CAS
1197397-89-9
分子式
C21H24N2O2?HCl
分子量
372.89
MOL 文件
1197397-89-9.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
结构式
基本信息
中文别名
CBL0137盐酸盐
1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐
1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐
英文别名
CBL0137 HCl
CBL0137(CBL-0137)
CBL-C137 hydrochloride
CBL0137 (hydrochloride)
Curaxin-137 hydrochloride
CBL0137(CBL-0137)
CBL-C137 hydrochloride
CBL0137 (hydrochloride)
Curaxin-137 hydrochloride
所属类别
生物化工:抑制剂
物理化学性质
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in EtOH; ≥15.47 mg/mL in H2O; ≥19.95 mg/mL in DMSO |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | Off-white to yellow |
常见问题列表
简介
CBL0137盐酸盐是组蛋白伴侣的抑制剂,它还可以激活 p53 并抑制 NF-κB,EC50分别为 0.37 和 0.47 μM。
生物活性
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB,在细胞实验中,IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT,FACT促进染色质转录复合体的形成。
靶点
Target | Value |
FACT
() | |
p53
(Cell-free assay) | 0.37 μM(EC50) |
NF-κB
(Cell-free assay) | 0.47 μM(EC50) |
体外研究
在胰腺癌细胞系中,CBL0137是有效的凋亡诱导剂,不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性,同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路。CBL0137与DNA结合,但并不引起任何类型的DNA化学修饰,因而不具有基因毒性。然而,CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活(FACT参与转录、复制和DNA修复)。经CBL0137处理的细胞,核内FACT被染色质捕获,从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外,染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活。
体内研究
在小鼠中,CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效。CBL0137靶向恶性胶质瘤,可透过血脑屏障,对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障,特别是通过静脉注射给药时,因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中,静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性。
CBL0137盐酸盐价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-18935A | CBL0137盐酸盐 CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 2mg | 700元 |
2024/11/08 | HY-18935A | CBL0137盐酸盐 CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1231元 |
2024/11/08 | HY-18935A | CBL0137盐酸盐 CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 5mg | 1500元 |
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英文名称:CBL-0137 hydrochloride
CAS:1197397-89-9
纯度:>98%
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备注:2g
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英文名称:CBL0137 (CBL-0137)
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纯度:>98%,BR
包装信息:2MG;10MG;
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中文名称:CBL0137盐酸盐
英文名称:CBL-0137
CAS:1197397-89-9
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包装信息:1G; 5G; 25G; 100G; 1KG; 5KG
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纯度:98% HPLC
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