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1179347-65-9

中文名称 5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
英文名称 5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
CAS 1179347-65-9
分子式 C21H14N2O2
分子量 326.35
MOL 文件 1179347-65-9.mol
结构式 1179347-65-9 结构式

基本信息

中文别名 化合物MT 63-78
英文别名 MT 63-78
5-{2',6'-dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
1H-Indole-3-carbonitrile, 5-(2',6'-dihydroxy[1,1'-biphenyl]-4-yl)-

物理化学性质

储存条件 4°C, protect from light
形态 Solid
颜色 Light yellow to brown

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P280-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性
MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
靶点

AMPK

25 μM (EC 50 )

mTORC1

体外研究

MT 63-78 (0-50 μM; 4 days; LNCaP and PC3 cells) treatment shows a dose-dependent decrease in cell number, and concomitant to the activation of AMPK signaling.
MT 63-78 (25 μM; 24 hours; LNCaP and CRPC cells) treatment induces a significant enrichement in the G2/M population.
MT 63-78 (0-50 μM; 24 hours; LNCaP, PC3, C4-4, C4-2B, CL1and 22RV1cells) treatment induces reduction of anti-apoptotic Mcl-1 in concert with accumulation of the pro-apoptotic BH3-only protein Puma.
MT 63-78 (0-50 μM; 30 minutes; LNCaP and PC3 cells) treatment shows a dose-dependent phosphorylation of the two major AMPK targets Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) on Ser79 and of Raptor on Ser792. And also increases Thr172 phosphorylation on the AMPK α subunit.

Cell Viability Assay

Cell Line: LNCaP and PC3 cells
Concentration: 0 μM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 4 days
Result: A dose-dependent decrease in cell number, concomitant to the activation of AMPK signaling was observed.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: LNCaP and CRPC cells
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced a significant enrichement in the G2/M population in both androgen sensitive and CRPC cell models.

Apoptosis Analysis

Cell Line: LNCaP, PC3, C4-4, C4-2B, CL1and 22RV1cells
Concentration: 0 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced reduction of anti-apoptotic Mcl-1 in concert with accumulation of the pro-apoptotic BH3-only protein Puma in all PCa cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: LNCaP and PC3 cells
Concentration: 0 μM, 0.25 μM, 0.5 μM, 1 μM, 5 μM, 25 μM, 50 μM
Incubation Time: 30 minutes
Result: Observed a dose-dependent phosphorylation of the two major AMPK targets Acetyl-CoA Carboxylase (ACC) on Ser79 and of Raptor on Ser792. A corresponding increase in Thr172 phosphorylation on the AMPK α subunit was also observed.
体内研究

MT 63-78 (30 mg/kg; intraperitoneal injection; daily; for 14 days; C57 BL/6 male mice) treatment leads to a 33% inhibition of tumor growth.

Animal Model: C57 BL/6 male mice bearing LNCaP tumors
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily; for 14 days
Result: Led to a 33% inhibition of tumor growth.

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英文名称:5-{2',6'-Dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
CAS:1179347-65-9
纯度:97%
包装信息:1g m/;10g m/
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英文名称:5-{2',6'-Dihydroxy-[1,1'-biphenyl]-4-yl}-1H-indole-3-carbonitrile
CAS:1179347-65-9
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包装信息:1g;5;10g;25g;50g
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英文名称:MT63-78
CAS:1179347-65-9
纯度:98% HPLC
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英文名称:5-[4-(2,6-dihydroxyphenyl)phenyl]-1H-indole-3-carbonitrile
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中文名称:化合物 MT 63-78
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