1177141-67-1
中文名称
CKI-7 DIHYDROCHLORIDE
英文名称
N-(2-Aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide Dihydrochloride
CAS
1177141-67-1
分子式
C11H14Cl3N3O2S
分子量
358.672
结构式
中文别名
CKI-7 二盐酸盐
N-(2-氨基乙基)-5-氯异喹啉-8-磺酰胺二盐酸盐
英文别名
CKI-7 dihydrochlorid
CKI-7 Dihydrochloride
N-(2-Aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide Dihydrochloride
| 熔点 |
187-189°C |
| 储存条件 |
-20°C |
| 储存条件 |
-20°C冷冻 |
| 溶解度 |
在水中的溶解度>5mg/mL |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色至浅棕褐色 |
| 危险性符号(GHS) |
GHS06 |
| 警示词 |
危险 |
| 危险性描述 |
H301 |
| 防范说明 |
P301+P310 |
| 危险品标志 |
T |
| 危险类别码 |
25 |
| 安全说明 |
45 |
| 危险品运输编号 |
UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany |
3 |
生物活性
CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，IC50 为 6 μM，Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶，还抑制 SGK，S6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
靶点
|
CK1
6 μM (IC
50
)
|
CK1
8.5 μM (Ki)
|
Cdc7
|
SGK
|
S6K1
|
MSK1
|
体外研究
CKI-7 (0.1-10 μM; 5 days; ES cells) treatment significantly increases the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner.
CKI-7 (5 μM; 5 days; ES cells) treatment suppresses SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5, indicating that CKI-7 inhibits Wnt signaling.
RT-PCR
|
Cell Line:
|
Mouse ES cells
|
|
Concentration:
|
0.1-10 μM
|
|
Incubation Time:
|
5 days
|
|
Result:
|
Significantly increased the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
Mouse ES cells
|
|
Concentration:
|
5 μM
|
|
Incubation Time:
|
5 days
|
|
Result:
|
Suppressed SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5.
|
体内研究
In vivo dose-dependent anti-tumor activity of CKI-7 is demonstrated in a SCID-Beige mouse systemic tumor model utilzing a recently isolated Philadelphia chromosome positive acute lymphoblastic leukemia cell line. Standard cell cycle synchronization studies established that exposure to CKI-7 results in cell cycle dependent caspase 3 activation and apoptotic cell death.
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英文名称：N-(2-AMinoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonaMide Dihydrochloride
CAS：1177141-67-1
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英文名称：CKI 7 dihydrochloride
CAS：1177141-67-1
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中文名称：CKI-7 盐酸盐
英文名称：CKI-7 dihydrochloride
CAS：1177141-67-1
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中文名称：CKI-7 二盐酸盐
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英文名称：N-(2-Aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide Dihydrochloride
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英文名称：CKI-7 dihydrochloride
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