116313-94-1
中文名称
硝替卡朋
英文名称
Nitecapone
CAS
116313-94-1
分子式
C12H11NO6
分子量
265.22
MOL 文件
116313-94-1.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:47
结构式
基本信息
中文别名
硝替卡朋
英文别名
OR 462
Nitecapone
3-(3,4-Dihydroxy-5-nitrobenzylidene)pentane-2,4-dione
3-[(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)methylene]-2,4-pentanedione
Nitecapone
3-(3,4-Dihydroxy-5-nitrobenzylidene)pentane-2,4-dione
3-[(3,4-Dihydroxy-5-nitrophenyl)methylene]-2,4-pentanedione
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 171-173°C |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | DMSO：可溶15mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P310 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 25 |
| 安全说明 | 45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 毒性 | mouse,LD50,intraperitoneal,507mg/kg (507mg/kg),Pharmacology and Toxicology Vol. 69, Pg. 64, 1991. |
常见问题列表
简介
硝替卡朋(OR-462) 是一种药物，可作为儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT) 的选择性抑制剂。它已获得抗帕金森药物专利。
用途
硝替卡朋可用作儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂。
生物活性
Nitecapone (OR-462) 是一个短效的、具有口服活性的、儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT) 的抑制剂，具有胃肠道保护和抗氧化活性。Nitecapone (OR-462) 可清除活性氧和一氧化氮，防止脂质过氧化。
体外研究
Nitecapone (1-100 μM) reducesd GSH (reduced glutathione) depletion induced by ROO - by 11-38% and oxidation to oxidized glutathione (GSSG) by 32-45%.
体内研究
Nitecapone (30 mg/kg, ip daily for 13 days) reduces development and symptoms of neuropathic pain after spinal nerve ligation in rats.
| Animal Model: | Eighty-six male Wistar rats, weighing 140-350 g. |
| Dosage: | 30 mg/kg (3.3 mL/kg). |
| Administration: | IP, once daily for 13 days. |
| Result: |
Selectively and specifically inhibits COMT in the peripheral tissues, and to some extent in the CNS for ca. 3 h.
Increased the thresholds for the mechanical stimuli and thus reduced mechanical allodynia. Reduced the number of positive reactions of the ipsilateral paws when compared with the baselines in the nitecapone-pretreated rats. |
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