114899-80-8
中文名称
114899-80-8
英文名称
Ecteinascidin 770
CAS
114899-80-8
分子式
C40H42N4O10S
分子量
770.85
更新日期
2024/11/18 16:17:56
结构式
中文别名
U373MG细胞抑制剂(ECTEINASCIDIN 770)
英文别名
Et-770
Ecteinascidin 770
Ecteinascidine 770
Trabectedin Intermediates N-1
Spiro[6,16-(epithiopropanoxymethano)-7,13-imino-12H-1,3-dioxolo[7,8]isoquino[3,2-b][3]benzazocine-20,1'(2'H)-isoquinoline]-14-carbonitrile, 5-(acetyloxy)-3',4',6,6a,7,13,14,16-octahydro-6',8-dihydroxy-7',9-dimethoxy-4,10,23-trimethyl-19-oxo-, (1'R,6R,6aR,7R,13S,14R,16R)-
| 密度 |
1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C, protect from light |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
9.65±0.40(Predicted) |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
Ecteinascidin 770 (ET-770)是具有抗癌活性的1,2,3,4-四氢异喹啉生物碱，抑制U373MG cells的IC50值为4.83 nM。
靶点
IC50: 4.83 nM (U373MG cell); 0.6 nM (HCT116 cell), 2.4 nM (QG56 cell), 0.81 nM (DU145)
体外研究
Ecteinascidin 770 induces apoptosis of U373MG cells. The IC
50
concentration of ecteinascidin 770 for killing U373MG glioblastoma cells in culture by using the MTT assay is 4.83 nM by a 72 hour-treatment. The IC
50
values against human cell lines HCT116, QG56, and DU145 are 0.6, 2.4, and 0.81 nM, respectively. ET-770 is shown to enhance anoikis response of human lung cancer H23 cells in a dose-dependent manner. Ecteinascidin 770 sensitizes the cells by activating the p53 protein, which in turn down-regulates anti-apoptotic myeloid cell leukemia sequence-1 (MCL1) and up-regulates BCL2-associated X protein (BAX) proteins. However, B-cell lymphoma-2 (BCL2) proteins are not significantly affected by Ecteinascidin 770. The anoikis sensitization of ET-770 is observed in H460 lung cancer cells.
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