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右美托咪定为有效的α2-肾上腺素受体激动剂，对α2-肾上腺素受体的亲和力比可乐定高8倍，临床上适用于重病监护治疗期间开始插管和使用呼吸机患者的镇静。

右美托咪定是高选择性α2肾上腺素能受体激动药，通过作用于中枢神经系统和外周神经系统的α2受体产生相应的药理作用。右美托咪定通过作用于蓝斑核α2受体及激动内源性促睡眠通路而产生镇静催眠作用，使患者维持非快动眼III期自然睡眠状态，这种镇静催眠状态的特点是患者可以被刺激或语言唤醒，并且在镇静催眠过程中不会产生呼吸抑制。右美托咪定还有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、抑制唾液腺分泌、抗寒战和利尿等作用。此外，右美托咪定与其他镇静镇痛药物联合使用时具有良好的协同效应，能显著减少其他镇静镇痛药物的使用量。

右美托咪定耐受性良好，常见的不良反应包括低血压、恶心、心搏徐缓、组织缺氧和心房颤动。

Dexmedetomidine具有相对较高的α2/α1-活性比率(1620:1，相比而言，clonidine为220:1)，因此，被认为是α2受体的完全激动剂。这可能导致更有效的镇静作用，而没有多余的α1受体激活引起的心血管反应。Dexmedetomidine的2小时半衰期几乎比clonidine短4倍，这增加了dexmedetomidine连续给药对镇静作用有效的可能性。Dexmedetomidine也具有最小肺泡麻醉浓度(MAC)-保留性能，但是其作为麻醉剂的使用由于持续性低血压变得复杂，静脉输液给药和血管加压给药。此外，它大剂量的使用伴随α2受体介导的血管收缩引起的高血压。