112648-68-7
基本信息
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮
U-73122
CS-1793
CS-2400
U-73122 98%
U 73122
U-73122
U-73122 hydrate
U-73122 USP/EP/BP
U-73122 hydrate(U73122)
U-73122 - CAS 112648-68-7 - Calbiochem
物理化学性质
| 沸点 | 617.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature |
| 溶解度 | ethanol: 0.7 mg/mL |
| 溶解度 | 乙醇：0.7 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 10.69±0.40(Predicted) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | off-white |
| 水溶解性 | Soluble in DMSO, ethanol, or DMF at approx. 0.5mg/ml. May require heating or overnight mixing. Insoluble in water |
| 稳定性 | Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Use caution when storing DMSO solutions. Typically solutions in DMSO can be stored at -20°C for approximately 2 months. However, any solutions that turn pink should be discarded. |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280a-P304+P340-P305+P351+P338-P405-P501a |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/37/38 |
| 安全说明 | 26-36 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-13419 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122 | 112648-68-7 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-13419 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U-73122 | 112648-68-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/11/08 | S8011 | 1-[6-[((17Β)-3-雌酮-1,3,5[10]-三烯-17-基)氨基]乙基]-1H-吡咯-2,5-二酮 U73122 | 112648-68-7 | 5mg | 813.96元 |
常见问题列表
| Target | Value |
|
PLC
() |
U73122显著抑制各种激动剂，包括胶原蛋白，凝血酶，ADP，花生四烯酸诱导的人血小板的聚集，IC50为1-5 μM。凝血酶或者U-46619通过抑制被血小板可溶组分催化的磷脂酰[ U-73122剂量依赖性抑制C5a，FMLP，PAF和 LTB4诱导的MPO和B12-BP从细胞松弛素B处理的PMNs中释放。MPO释放的IC50值为60 (FMLP)，110 (LTB4)，115 (C5a)和120 (PAF) nM；B12-BP释放的IC50值为105 (FMLP)，110 (LTB4)，120 (C5a)和140 (PAY) nM。U-73122也是C5a或 FMLP激活的细胞松弛素B处理的PMNs产生超氧阴离子的有效抑制剂， IC50 分别为160和300 nM。U-73122也会抑制FMLP刺激的PMNs中[Ca U73122显著抑制重组人PLC-β2，IC50为~6 μM。U73122对PLC-β1，PLC-β3，或PLC-β4作用较弱。在人中性粒细胞中，U73122减少白介素-8和白三烯B4-诱导的Ca 在未分化的NG108-15细胞中，1 μM U73122阻断缓激肽(BK)诱导的细胞内自由Ca U73122是G蛋白介导的胰腺泡中磷脂酶C激活的相对特异性抑制剂。U73122在最大作用浓度10 μM下抑制磷脂酰肌醇(PI)对缩胆囊素(81%)或乙酰胆碱(73%)刺激的水解作用。在fura-2负载的腺泡中，U73122 (10 μM)抑制高浓度促分泌素刺激的[Ca U73122浓度和时间依赖性增加无细胞胶束系统中hPLCβ3的活性，伴随酶活性高达8倍的增加，EC50 为13.6 μM。U73122对hPLCβ3的活化需要半胱氨酸的共价修饰。U73122 (10 μM)也会激活hPLCγ1(>10倍)和hPLCβ2(~2倍)；PLC δ1不会被激活或抑制。
U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)阻断角叉菜胶处理1小时和3小时后大鼠后爪65%和80%的水肿。在狗体内，U73122 (0.1 毫克/毫升)分别抑制角叉菜胶诱导的65%巨噬细胞和74%淋巴细胞积累到皮下腔隙。U73122 (30 毫克/千克，腹腔注射)完全抑制小鼠腹膜炎模型中LPS诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润，以及前列腺素E2(80%)，并且也会抑制12-O-十四酰-佛波醇-13-乙酸盐诱导的小鼠耳肿胀。