103141-09-9
中文名称
N-(4-甲氧苯基)-1-苯基-1H-吡唑-3-胺
英文名称
FPL 62064
CAS
103141-09-9
分子式
C16H15N3O
分子量
265.31
更新日期
2024/12/15 19:35:20
结构式
中文别名
N-(4-甲氧苯基)-1-苯基-1H-吡唑-3-胺
英文别名
FPL 62064
N-(4-Methoxyphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-3-amine
1H-Pyrazol-3-amine,N-(4-methoxyphenyl)-1-phenyl-
沸点 |
442.6±25.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.15±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 |
DMSO: 250 mg/mL (942.29 mM) |
酸度系数(pKa) |
2.42±0.50(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
FPL 62064 是一种 5-lipoxygenase (5-LOX) 和 prostaglandin synthetase (cyclooxygenase, COX) 的有效双重抑制剂,对RBL-1胞质5-LOX和精囊prostaglandin synthetase的IC50值分别为3.5 μM和3.1 μM。FPL 62064 具有有效的抗炎活性。
靶点
Target | Value |
seminal vesicle prostaglandin synthetase
(Cell-free assay)
|
3.1 μM
|
RBL-1 cytosolic 5-LOX
(Cell-free assay)
|
3.5 μM
|
体外研究
FPL 62064 inhibits both 5-1ipoxygenase (IC
50
of 3.5 μM for RBL-1 cytosolic 5-1ipoxygenase) and prostaglandin synthetase (IC
50
of 3.1 μM for seminal vesicle prostaglandin synthetase ) with equal facility in the isolated enzyme screens. However in the intact RBL-I cell prostaglandin synthetase (IC
50
of 3.6 μM) is more readily inhibited by FPL 62064 than is 5-1ipoxygenase (IC
50
of 31 μM). This difference in sensitivity is not reflected in the mouse macrophage where the IC
50
s for leukotriene (IC
50
of 0.72 μM) and prostaglandin (IC
50
of 0.43 μM) production are similar.
体内研究
FPL 62064 (5-20 mg/kg; intraperitoneal injection; female LACA mice) treatment inhibits peritoneal inflammation induced by immune-complex.
Animal Model:
|
Female LACA mice (20-30 g) injected with immune complex.
|
Dosage:
|
5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection
|
Result:
|
Produced a dose-related inhibition of dye extravasation, leukotriene C
4
(LTC
4
) and prostaglandin E
2
(PGE
2
) formation.
|
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