1009817-63-3
中文名称
b-AP15
英文名称
b-AP15
CAS
1009817-63-3
分子式
C22H17N3O6
分子量
419.39
更新日期
2024/04/29 17:03:09
结构式
中文别名
(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
英文别名
LM-3077
CS-1719
b-AP15 USP/EP/BP
b-AP15 (NSC687852)
NSC 687852
(b-AP15)
NSC687852
NSC-687852
NSC 687852
(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)-4-piperidinone
(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one
3,5-Bis[(4-nitrophenyl)methylene]-1-(1-oxo-2-propene-1-yl)-4-piperidone
(3E,5E)-3,5-bis[(4-nitrophenyl)methylidene]-1-prop-2-enoylpiperidin-4-one
所属类别
生物化工：DUB 抑制剂
| 沸点 |
670.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
溶于DMSO（高达35mg/ml）。 |
| 酸度系数(pKa) |
-1.58±0.20(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
淡黄色 |
| 稳定性 |
DMSO中的溶液可在-20°下稳定储存3个月。 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S4920 | b-AP15
b-AP15 | 1009817-63-3 | 10mg | 874.29元 |
| 2024/04/30 | S4920 | b-AP15 | 1009817-63-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/04/30 | S4920 | b-AP15
b-AP15 | 1009817-63-3 | 50mg | 2854.12元 |
生物活性
b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。
靶点
| Target | Value |
|
USP14
|
|
|
UCHL5
|
2.1 μM
|
体外研究
b-AP15抑制两种19S调节颗粒相关的去泛素化酶，泛素C-末端水解酶5（UCHL5）和泛素特异性肽酶14（USP14），导致多聚泛素的积累。b-AP15导致UbG76V-YFP受体累积， IC50为0.8 μM, 这种作用存在剂量依赖性，说明损伤的蛋白酶体降解受损。b-AP15 (1 μM)作用于人类结肠癌HCT-116细胞，导致多聚泛素化蛋白快速累积。b-AP15(2.2 μM)作用于HCT-116细胞，提高细胞周期蛋白依赖性激酶CDKN1A和CDKNIB，及肿瘤抑制基因TP53的数量，这种作用存在剂量依赖性，但不改变鸟氨酸脱羧酶1（ODC1）的数量。b-AP15(1 μM)作用于HCT-116细胞，导致细胞周期停滞在G2/M期，相应地，导致细胞周期抑制剂累积。b-AP15处理提高亚二倍体细胞的数量，并相应地增加，细胞凋亡标记的数量，包括活化的caspase-3，caspase裂解的多聚ADP核糖聚合酶（PARP）和细胞角蛋白-18（CK18）。与永生化上皮细胞（hTERT-RPE1）或外周血单核细胞相比，b-AP15对HCT-116细胞毒性更大。b-AP15抑制去泛素活性，使用各种底物，包括Ub-AMC, Ub-GFP22, 泛素化p53-结合蛋白同源物(HDM2), 及K48-和K63-连接的泛素四聚体链。 b-AP15是UPS抑制剂，通过诱导cathepsin-D依赖性的溶酶体凋亡途径而诱导细胞死亡。b-AP15引出特征性的UPS缺陷，包括泛素偶联物，细胞周期抑制剂，如p21，p27，和肿瘤抑制基因p53的积累。b-AP15抑制半胱氨酸DUBs,的去泛素化酶活性，USP14稍微比UCHL5敏感。b-AP15作用于过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的细胞和缺乏p53基因的细胞，诱导细胞凋亡。b-AP15 (1 μM) 抑制ATP诱导的IL-1β从LPS诱导的腹腔巨噬细胞中释放。b-AP15(1 μM)作用于THP-1细胞，降低Nigericin处理诱导的细胞死亡水平。b-AP15(1 μM)处理LPS诱导的THP-1细胞，显著降低Nigericin处理后形成的ASC斑点数量。
体内研究
b-AP15 (5 mg/kg)处理携带鳞状细胞癌移植瘤的重症联合免疫缺陷（SCID）小鼠，具有显著的抗肿瘤活性。b-AP15(5 mg/kg)处理携带HCT-116结肠癌移植瘤的小鼠，显著延缓肿瘤发病。
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中文名称：(3E,5E)-1-丙烯酰-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮
英文名称：(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one
CAS：1009817-63-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：b-AP15
CAS：1009817-63-3
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
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中文名称：(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
英文名称：b-AP15
CAS：1009817-63-3
纯度：HPLC>=98%
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英文名称：b-AP15 (NSC 687852)
CAS：1009817-63-3
纯度：0.98
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英文名称：b-AP15
CAS：1009817-63-3
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CAS：1009817-63-3
纯度：98% HPLC
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英文名称：NSC 687852
CAS：1009817-63-3
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英文名称：(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)piperidin-4-one
CAS：1009817-63-3
纯度：98%
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备注：生化试剂
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英文名称：(3E,5E)-1-Acryloyl-3,5-bis(4-nitrobenzylidene)-4-piperidinone
CAS：1009817-63-3
纯度：95% HPLC
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英文名称：b-AP15
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英文名称：b-AP15
CAS：1009817-63-3
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中文名称：(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
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CAS：1009817-63-3
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英文名称：NSC 687852
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英文名称：b-AP15
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英文名称：b-AP15
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中文名称：(3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮
英文名称：b-AP15
CAS：1009817-63-3
纯度：98%
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