​右美沙芬的作用机制

右美沙芬（Dextromethorphan），又名右甲吗喃，英文简称DM或DXM，是一种镇咳药物，它的氢溴酸盐（Dextromethorphan hydrobromide）常用于药品中。在部分国家常被物质滥用。

美国食品及药物管理局在1958年批准右美沙芬可不需医生处方而作为镇咳药发售。当时最广泛使用的咳药可待因有被滥用的可能性，也可成瘾。右美沙芬在这些方面虽比可待因有所改善，但也有物质依赖（身体缺乏某物质即产生生理反应）的可能性。

作用机制

右美沙芬是一种类阿片类药物，可与NMDA谷氨酸能受体结合并作为拮抗剂，是阿片类σ1和σ2受体的激动剂，也是α3/β4烟碱受体拮抗剂，靶向5-羟色胺再摄取泵。右美沙芬迅速从胃肠道吸收，进入血液并穿过血脑屏障。次通过肝门静脉导致一些药物被代谢成右美沙芬，右啡烷，右美沙芬的3-羟基衍生物的活性代谢物。

临床药理学

口服后，右美沙芬迅速从肠胃吸收，进入血管及穿过脑血管障壁。初次进入肝门静脉后，部份右美沙芬被代谢成另一有药效的代谢物右啡烷(dextrorphan)，即3-hydroxy derivative of dextromethorphan. 右美沙芬的药效相信由该药本身及此代谢物所致。右美沙芬主要经肝脏透过多种肝酶代谢。无药效的(+)-3-hydroxy-N-methylmorphinan是右美沙芬经过这些途径代谢而产生的一种代谢物。涉及这些过程的一种著名代谢催化剂是一种独特的细胞色素P450 酶，称作“2D6”, 或者“ CYP2D6”. 不少人的身体内的这种酶有功能上的缺憾。由于CYP2D6是导致右美沙芬在体内失效的主要代谢途径，右美沙芬在体内的效应及其持续时间在这些比较差的代谢者身上明显增强，他们当中有人因滥用右美沙芬而死亡或住院的事例曾被报告。

许多药物（包括抗抑郁药）是CYP2D6的强效抑制剂，如果同时服用这些药物及右美沙芬，可能产生药物间的相互作用，曾有因此致死的事例报告。

使用方法

服用治疗剂量后，右美沙芬在中枢神经系统作用，抑制咳嗽，却不抑制纤毛活动。右美沙芬在肠胃被迅速吸收，在口服后15至60分钟内可发挥药效。口服后药力可维持大约3至8小时。

成人口服用量大约是每6至8小时服30毫克，或依医师指示。此类中枢镇咳药物不适合婴儿以及儿童使用。