概述 应用 抗艾滋病新药 合成方法 生物活性 靶点 体外研究 度鲁特韦 试剂级价格
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度鲁特韦

度鲁特韦,1051375-16-6,结构式
度鲁特韦
  • CAS号:1051375-16-6
  • 英文名:GSK1349572
  • 中文名:度鲁特韦
  • CBNumber:CB62538916
  • 分子式:C20H19F2N3O5
  • 分子量:419.38
  • MOL File:1051375-16-6.mol
度鲁特韦化学性质
  • 熔点 :187-189°C
  • 沸点 :669.0±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.53
  • 储存条件 :Refrigerator
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated, Sonicated), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated)
  • 酸度系数(pKa) :4.50±1.00(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Pale Beige
安全信息

度鲁特韦性质、用途与生产工艺

  • 概述

    度鲁特韦游离酸(dolutegravir,DTG),商品名:TIVICAY)于2013年8月12日获美国食品药品管理局批准,是一种人类免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)整合酶链转移抑制药(INSTI),适用与其他抗逆转录病毒药联用治疗成年及12岁以上和体质量至少40kg儿童的HIV-1感染。

  • 应用

    度鲁特韦(dolutegravir,DTG),商品名:TIVICAY)于2013年8月12日获美国食品药品管理局批准,是一种人类免疫缺陷病毒类型1(HIV-1)整合酶链转移抑制药(INSTI),适用与其他抗逆转录病毒药联用治疗成年及12岁以上和体质量至少40kg儿童的HIV-1感染。

  • 抗艾滋病新药

    度鲁特韦(德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。
    2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果,在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后,患者体内88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科学公司(Gilead Sciences)的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者体内81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示,在比对试验中,由于药物的副作用,10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物,但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物,由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
    2013年8月12日美国食品和药物管理局(FDA)批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。
    Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示,艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗,Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中,患者接受48周的Tivicay治疗后,有88%的患者病情有明显改善,优于Gilead公司的Atripla。分析师预计,Dolutegravir有望成为年销售额达数十亿美元的重磅药物,同时将成为吉利德生物公司(Gilead Sciences)世界最畅销HIV复合药物Atripla的强有力竞争者。
    通用名:Dolutegravir
    商品名:Tivicay
    别名:GSK1349572, S-349572, GSK572
    中文名:度鲁特韦,德罗格韦
    药物公司:葛兰素史克公司
    适应症:艾滋病
    药物类型:整合酶抑制剂
    批准日期: 2013年8月12日 (美国)
    CAS登录号: 1051375-16-6
    化学名:(4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺
    美国专利:US8129385
    专利到期时间:2027年10月5日
    国际专利:W02006116764
    本信息由Chemicalbook的晓楠编辑整理。

  • 合成方法

    在25 ° C下,于氮气保护的作用下,将溴化锂( 10.60 g , 122.06 mmol)加入到度鲁特韦前体化合物酰胺( 23.0 g )的乙腈( 460 m L , 20体积)溶液中,将所得的反应混合物加热至85℃,反应混合物在85℃下基本反应3小时。通过TLC点板监测反应进度,反应结束后,将反应体系冷却至室温。然后往反应混合物中加入0.5 N 盐酸 ( 460 ml ),所得的混合物在20-25℃下搅拌反应3小时,然后将反应混合物中的固体过滤,并且其中的固体用乙腈和水的混合体系( 1∶1 , 100 m L)洗涤30分钟。将湿固体用乙腈( 230 m L )溶解,在20-25°C下缓慢地往反应混合物中加入230 ml水,将混合物搅拌2小时,过滤混合物,并将滤饼用乙腈洗涤,所得的固体在40-45℃下真空干燥6 h即可得到目标产物分子。

    度鲁特韦的合成路线

    图 度鲁特韦的合成路线

  • 生物活性 Dolutegravir (GSK1349572, S/GSK1349572)是一种两个金属结合的HIV integrase抑制剂,无细胞试验中IC50为2.7 nM,对耐Raltegravir的显著突变体Y143R,Q148K,N155H,和G140S/Q148H具有适度的活性。
  • 靶点
    TargetValue
    HIV integrase
    (Cell-free assay)
    2.7 nM
  • 体外研究

    S/GSK1349572对来自整合酶抑制剂-天然HIV-2感染患者的9种临床分离株表现出有效的抑制作用,EC50范围为0.2 nM -1.4 nM。在体外,S/GSK1349572抑制重组HIV-1整合酶催化的链转移,IC50为2.7 nM。此外,S/GSK1349572有效抑制细胞中HIV复制,如作用于感染自身灭活的PHIV慢病毒载体的外周血单核细胞(PBMCs),MT-4 细胞和CIP4细胞,EC50分别为0.51 nM,0.71 nM和2.2 nM。在体外,S/GSK1349572对5种不同的非核苷逆转录抑制剂抗性病毒,或核苷逆转录抑制剂抗性病毒表现出有效的活性,EC50范围为1.3 nM -2.1 nM。与抗野生型病毒类似,S/GSK1349572对两种蛋白酶抑制剂抗性病毒表现出同样的活性,EC50为0.36 nM和0.37 nM。

  • 用途  Dolutegravir (GSK1349572)是一种HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM,适度有效作用于抗Raltegravir的显著突变体Y143R, Q148K, N155H,和G140S/Q148H。
度鲁特韦上下游产品信息
上游原料
下游产品
度鲁特韦 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13238
  • 产品名称:度鲁特韦 Dolutegravir
  • CAS编号:1051375-16-6
  • 包装:2mg
  • 价格:750元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13238
  • 产品名称:度鲁特韦 Dolutegravir
  • CAS编号:1051375-16-6
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:1015元
度鲁特韦生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:96815
  • 优势度:76
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