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度鲁特韦钠盐

度鲁特韦钠盐,1051375-19-9,结构式
度鲁特韦钠盐
  • CAS号:1051375-19-9
  • 英文名:Dolutegravir sodium
  • 中文名:度鲁特韦钠盐
  • CBNumber:CB52646573
  • 分子式:C20H20F2N3NaO5
  • 分子量:443.38
  • MOL File:1051375-19-9.mol
度鲁特韦钠盐化学性质
  • 熔点 :>300oC
  • 储存条件 :Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
  • 溶解度 :DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to Green
  • 稳定性 :Hygroscopic

度鲁特韦钠盐性质、用途与生产工艺

  • 用途

    度鲁特韦钠盐是第二代HIV-1整合酶链转移抑制剂。度鲁特韦钠盐目前正在治疗HIV感染的III期临床试验中。已经显示出度鲁特韦钠盐可以有效抑制感染自灭活PHIV慢病毒载体的细胞(如外周血单核细胞(PBMC),MT-4细胞和CIP4细胞)中的HIV复制。

  • 应用

    2013年8月12日美国食品和药物管理局(FDA)批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。 Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir,Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示,艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗,Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中,患者接受48周的Tivicay治疗后,有88%的患者病情有明显改善,优于Gilead公司的Atripla。

  • 度鲁特韦

    度鲁特韦(德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay)是由英国制药巨头葛兰素史克(GSK)与日本盐野义制药公司(Shionogi)合作开发的一种抗艾滋病新药。
    2012年7月葛兰素史克制药公司和日本盐野义制药公司公布了艾滋病新药Dolutegravir的三期临床试验结果,在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后,患者体内88%的病毒被成功抑制,而服用吉利德科学公司(Gilead Sciences)的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后,患者体内81%的病毒被抑制,由此可以看出,葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物略胜一筹。据研究人员表示,在比对试验中,由于药物的副作用,10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物,但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物,由此可见葛兰素史克dolutegravir药物的安全性略高。
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  • 生物活性 Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制剂,IC50为2.7 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    HIV integrase
    (Cell-free assay)
    2.7 nM
  • 体外研究

    Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的链转移,IC50为2.7 nM。S/GSK1349572在体外既抑制HIV整合反应链转移步骤,也抑制了HIV的复制。而它对感染细胞中总的病毒DNA合成没有影响,但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中。

  • 体内研究 当以溶液形式给药,dolutegravir的生物利用度很高,但当以悬浮液形式给药时,则受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循环组分,其主要生物转化途径是直接醚糖酯化。Dolutegravir在体内的消除主要通过葡糖苷酸或葡糖糖共价复合物的水解、排泄物的排出。
度鲁特韦钠盐上下游产品信息
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度鲁特韦钠盐 试剂级价格
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13238A
  • 产品名称:度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium
  • CAS编号:1051375-19-9
  • 包装:5mg
  • 价格:1100元
  • 更新日期:2024/01/25
  • 产品编号:HY-13238A
  • 产品名称:度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium
  • CAS编号:1051375-19-9
  • 包装:10mM * 1mLin DMSO
  • 价格:1210元
度鲁特韦钠盐生产厂家
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