生物活性 体外研究 体内研究 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 试剂级价格
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5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)

5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售),403811-55-2,结构式
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
  • CAS号:403811-55-2
  • 英文名:(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
  • 中文名:5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
  • CBNumber:CB4820970
  • 分子式:C12H11NOS2
  • 分子量:249.35
  • MOL File:403811-55-2.mol
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)化学性质
  • 密度 :1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :2-8°C
  • 溶解度 :DMSO: >10mg/mL
  • 形态 :Yellow solid
  • 酸度系数(pKa) :7.72±0.30(Predicted)
  • 颜色 :yellow
  • 水溶解性 :Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20° for up to 1 month.
安全信息
  • 危险品标志 :Xi
  • 危险类别码 :36-43
  • 安全说明 :26-36/37
  • WGK Germany :3
  • 危险等级 :IRRITANT
  • 海关编码 :2934100090

5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。
  • 体外研究 10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。
  • 体内研究 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。
  • 生物活性 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
  • 靶点
    TargetValue
    c-Myc
    (Cell-free assay)
  • 体外研究

    10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。

  • 体内研究 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。
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5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:E0959
  • 产品名称:5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine (This product is unavailable in the U.S.)
  • CAS编号:403811-55-2
  • 包装:25mg
  • 价格:125元
  • 更新日期:2024/04/30
  • 产品编号:HY-12702
  • 产品名称:10058-F4
  • CAS编号:
  • 包装:1 mg
  • 价格:160元
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)生产厂家
  • 公司名称:北京百灵威科技有限公司
  • 联系电话:010-82848833 400-666-7788
  • 电子邮件:jkinfo@jkchemical.com
  • 国家:中国
  • 产品数:94838
  • 优势度:76
  • 公司名称:济南精合医药科技有限公司
  • 联系电话:+86 (531) 88811783
  • 电子邮件:sales@trio-pharmatech.com (International market)
  • 国家:中国
  • 产品数:1856
  • 优势度:62
  • 公司名称:TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD.
  • 联系电话:03-36680489
  • 电子邮件:Sales-JP@TCIchemicals.com
  • 国家:日本
  • 产品数:28398
  • 优势度:80
  • 公司名称:TCI Europe
  • 联系电话:320-37350700
  • 电子邮件:sales@tcieurope.eu
  • 国家:欧洲
  • 产品数:23680
  • 优势度:75
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