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5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)

5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)

英文名称:(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
CAS号:403811-55-2
分子式:C12H11NOS2
分子量:249.35
EINECS号:
Mol文件:403811-55-2.mol
5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 结构式

5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 性质

密度 1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 二甲基亚砜:>10mg/mL
形态 黄色固体
酸度系数(pKa) 7.72±0.30(Predicted)
颜色 粘黄色
水溶解性 Soluble in DMSO. Soluble in water at concentrations less than 2mg/ml
稳定性 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。

5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 用途与合成方法

10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且抑制c-Myc靶基因表达的转录激活。 10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。 10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。 10058-F4是一种c-Myc抑制剂,特异性抑制c-Myc-Max相互作用,且阻止c-Myc靶基因表达的转录激活。10058-F4 可促进 Caspase-3 依赖的凋亡并调节自噬。
TargetValue
c-Myc
(Cell-free assay)

10058-F4抑制白血病细胞生长,且抑制Myc和Max二聚化。10058-F4诱导AML细胞的细胞周期停滞和凋亡。10058-F4使AML细胞停滞在G0/G1期,下调c-Myc的表达,上调CDK抑制剂p21和p27。同时,10058-F4通过激活线粒体途径诱导细胞凋亡,观察到Bcl-2下调,Bax上调,胞浆内细胞色素C释放,及caspase3,7,和9裂解。此外,10058-F4也诱导骨髓细胞分化,可能通过激活多种转录因子。相似地,10058-F4作用于原代AML细胞,诱导凋亡和分化。10058-F4降低c-Myc蛋白水平,抑制HepG2细胞增殖,可能通过上调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,p21WAF1,及降低细胞内[α]-甲胎蛋白(AFP)的水平。10058-F4处理,还在转录水平下调人类端粒酶逆转录酶(hTERT)。10058-F4除了抑制HepG2细胞增殖,还增强其对常规化疗药物,Doxorubicin, 5-fluorouracil (5-FU) 和 Cisplatin的敏感性。

10058-F4单独静脉注射,在5分钟时达到血浆峰值,浓度约为300 μM,在360分钟时,下降到低于检测下限。血药浓度-时间数据最好绘制成二室,开放的,线性模型。在脂肪,对肺,肝,肾中发现10058-F4的最高组织浓度。10058-F4的肿瘤峰值浓度低于血浆峰值浓度至少十倍。在血浆,肝和肾中确定10058-F4的8种代谢物。10058-F4的终端半衰期约为1小时,分布容积为>200 ml/kg。10058-F4按20或30 mg/kg剂量静脉注射处理小鼠,没有显著的肿瘤生长抑制作用。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36-43
安全说明26-36/37
WGK Germany3
危险等级IRRITANT
海关编码2934100090

5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 价格(试剂级)

更新日期 产品编号 产品名称 CAS号 包装 价格
2024-01-25 HY-12702 1 mg 160
2024-01-25 HY-12702 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售) 403811-55-2 5mg 400

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河南阿尔法化工有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:5-(4-乙基亚苄基)-2-疏基-1,3-噻唑-4(5H)-酮
英文名称:5-(4-Ethylbenzylidene)-2-thioxothiazolidin-4-one
CAS:403811-55-2
纯度:98%
包装信息:g;kg
备注:可按需分装,高校、科研单位可先发货后付款,欢迎询价!QQ:2853979810 电话(同微信):15324716602
库存量:35g
现货日期:2024/4/9 9:06:03
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine (This product is unavailable in the U.S.)
CAS:403811-55-2
纯度:97.0%(LC)
包装信息:25MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话:021-20908456
产品介绍:
中文名称:5-[(4-乙基苯基)亚甲基]-2-硫代-4-噻唑烷酮
英文名称:10058-F4
CAS:403811-55-2
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话:021-67121386
产品介绍:
中文名称:5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
英文名称:5-(4-Ethylbenzylidene)rhodanine (This product is unavailable in the U.S.)
CAS:403811-55-2
纯度:97.0% LC
包装信息:25MG
备注:试剂级
大连美仑生物技术有限公司
联系电话:0411-62910999 13889544652
产品介绍:
中文名称:5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 (该产品不可在美国销售)
英文名称:(Z,E)-5-(4-ETHYLBENZYLIDINE)-2-THIOXOTHIAZOLIDIN-4-ONE
CAS:403811-55-2
纯度:>98%,c-Myc
包装信息:100MG
备注:>98%,c-Myc抑制剂 2390

最新发布供应信息

c-Myc抑制剂(10058-F4)
上海泽叶生物科技有限公司 2024-04-19
aladdin 阿拉丁 F129209 5-(4-乙基苯亚甲基)绕丹宁 403811-55-2 ≥97%
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 2024-04-19

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