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盐酸乌拉地尔注射液

供应商 通用名 药品类别 英文名 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 药物过量 贮藏

通用名

盐酸乌拉地尔注射液

药品类别

抗高血压药

英文名

URAPIDIL HYDROCHLORIDE INJECTION

药理毒理

乌拉地尔为苯唑嗪取代的尿嘧啶，本品具有外周和中枢双重降压作用。外周主 要阻断突触后α1受体，使血管扩张显著降低外周阻力。同时也有较弱的突触前α2阻 滞作用，阻断儿茶酚胺的收缩血管作用（不同于哌唑嗪的外周作用）；中枢作用主要 通过激动5羟色胺-1A（5-HT1a）受体，降低延髓心血管中枢的交感反馈调节而降压 （不同于可乐定的中枢作用）。在降血压同时，本品一般不会引起反射性心动过速。 在临床开放性研究中，单项麻醉时可分别降低收缩压和舒张压3.1%和2.1%，对 高血压病人分别降低为12%和6.7%。本药对高血压病效果显著。而对血压正常者没 有降压效果。脊髓麻醉时，可明显地降低收缩压约32%、舒张压27%。 在心功能不全的病人中应用乌拉地尔可降低心肌氧耗量、降低肺楔嵌压及外周阻 力，改善左心室功能，增加心排血量。 乌拉地尔不影响糖及脂肪代谢，亦不损害肾功能。 动物实验研究表明，给猫脊椎动脉注射乌拉地尔可引起显著的中枢性降压效应， 其中枢性降压效应不受中枢α2肾上腺素能受体介导，α2受体阻滞剂不能阻断乌拉地 尔的中枢性降压效应。乌拉地尔对大鼠具有中度的镇静作用，这一作用亦不受α2受 体阻滞剂的影响。有研究发现，当给麻醉后高血压犬的脑池内注射1mg乌拉地尔后， 高血压犬的血压开始下降，但心率仍保持在对照前水平。当注射剂量达2mg-4mg时， 心率开始下降，但血压恢复至对照前水平，未见反射性心动过速。 大鼠动物实验研究未发现乌拉地尔有致癌、致突变、致生殖能力下降的作用。 动物试验未发现此药有致畸作用。

药代动力学

本品口服吸收较快4~6小时血药浓度达峰值，在肝内广泛代谢，主要为羟化，产 生的对羟基化合物（M1）占50%，无生物活性，芳环邻脱甲基化合物（M2）和脲嘧 啶环N-去甲基化合物（M3）为微量，有生物活性如原药。本品口服吸收后80%与蛋 白结合，大部分代谢产物和10%~20%原药通过肾脏排泄，余下的通过粪便排出。口 服T1/2为4.7小时，静脉T1/2为2.7小时。

适应症

1.高血压危象（如血压急聚升高） 2.重度和极重度高血压 3.难治性高血； 4.控制围手术期高血压。

用法用量

乌拉地尔针剂应静脉注射或静脉点滴，病人须取卧位。单次和重复静脉注射及长 时间静脉点滴均可。亦可在静脉注射后持续静脉点滴。 静脉注射： 缓慢静注10-50 mg乌拉地尔针剂，监测血压变化，降压效果应在5分钟内即可 显示。若效果不够满意，可重复用药。 持续静脉点滴或使用输液泵： 本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴，液体按下述方法配 制：通常将250 mg乌拉地尔加入到合适的液体中，如生理盐水、5%或10%的葡萄糖、 5%的果糖加生理盐水中。如使用输液泵维持剂量，可加入20ml注射液（相当于100mg 乌拉地尔），再用上述液体稀释到50ml。静脉输液的最大药物浓度为每毫升4mg乌拉 地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。推荐初始速度为每分钟2 mg， 维持速度 为每小时9 mg。（若将250 mg乌拉地尔溶解在500ml液体中，则1mg乌拉地尔相当 于44滴或2.2ml输入液）。静脉点滴或用输液泵输入应当在静脉注射后使用，以维持 血压稳定。血压下降的程度由前15分钟内输入的药物剂量决定，然后用低剂量维持。

不良反应

1．使用乌拉地尔后，个别病例可能出现头痛、头晕、恶心、呕吐、出汗、烦燥、 乏力、心悸、心律失常、上脸部压迫感或呼吸困难等症状，其原因多为血压降得太快 所致，通常在数分钟内即可消失，病人无需停药。血压过度降低，可抬高下肢，补充 血容量即可改善。 2．过敏反应少见（如搔痒，皮肤发红，皮疹等）。 3．极个别病例在口服本药时出现血小板计数减少，但血清免疫学研究尚未证实 其因果关系。

禁忌症

1.主动脉狭部狭窄或动静脉分流患者（血流动力学无效的透析分流除外）。 2.哺乳期妇女。

注意事项

1.如果联合其它降压药使用本品前，应间隔一定的时间，必要时调整本药的剂量。 2.血压骤然下降可能引起心动过缓甚至心脏停搏。治疗期限一般不超过7天。 3.对本品过敏有皮肤搔痒、潮红，有皮疹应停药。 4.开车或操纵机器者应谨慎，可能影响其驾驶或操纵能力。 5.逾量可致低血压，可抬高下肢及增加血容量，必要时加升压药。 6.老年人及肝功能受损者可增强本品作用，应予注意。

孕妇及哺乳期妇女用药

尚无资料说明乌拉地尔针剂在妊娠期前6个月使用的安全性，妊娠期后三个月使 用的资料亦不完善。对于孕妇，仅在绝对必要的情况下方可使用本药。 哺乳期妇女亦无资料，因而亦不宜应用。

儿童用药

儿童很少使用本药，目前尚缺乏这方面的资料。

老年患者用药

老年患者须慎用本品，初始剂量宜小。老年患者对药物的敏感性有时难以估计。

药物相互作用

1.乌拉地尔针剂不能与碱性液体混合，因其酸性性质可能引起溶液混浊或絮状物 形成。 2.与降压药同用或饮酒可增强本品降压作用。 3.与西咪替丁同用可增加本品血药浓度15%。 4.目前无足够资料说明本品可与血管紧张素转换酶抑制剂同用，故暂不提倡与血 管转换酶抑制剂合用。若同时使用其它抗高血压药物、饮酒或病人存在血容量不足的 情况，如腹泻、呕吐，可增强乌拉地尔针剂的降压作用。

药物过量

发生严重低血压可抬高下肢，补充血容量，如果无效，可缓慢静脉注射缩血管 药物，不断监测血压变化，个别病例需使用肾上腺素。

贮藏

避光,密闭保存。
盐酸乌拉地尔生产厂家