乌拉地尔

不良反应禁忌临床应用生物活性靶点体外研究乌拉地尔试剂级价格

乌拉地尔

CAS号:34661-75-1
英文名:6-[[3-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]propyl]amino]-1,3-dimethyluracil
中文名:乌拉地尔
CBNumber:CB8305730
分子式:C20H29N5O3
分子量:387.48
MOL File:34661-75-1.mol

乌拉地尔化学性质

熔点 :156-158°
沸点 :513.42°C (rough estimate)
密度 :1.2058 (rough estimate)
折射率 :1.7600 (estimate)
储存条件 :Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 :DMSO: 25 mg/mL (64.52 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
形态 :powder to crystal
酸度系数(pKa) :7.10(at 25℃)
颜色 :White to Light yellow to Light orange
最大波长(λmax) :268nm(MeOH)(lit.)
Merck :14,9865
CAS 数据库 :34661-75-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :Xn
危险类别码 :22-36/37/38
安全说明 :26
RTECS号 :YQ9862000
海关编码 :2933.59.8000
毒性 :LD50 in male mice, rats (mg/kg): 750, 550 orally; 260, 145 i.v. (Koenig)

乌拉地尔化学药品说明书

乌拉地尔|药物应用信息

乌拉地尔性质、用途与生产工艺

不良反应禁忌 URA使用后可能出现一些短暂性的低血压反应,如头疼、头晕、恶心等,发生率低,患者能耐受,无严重不良反应。主动脉狭窄或动静脉分流患者(血流动力学无效的透析分流除外)禁用。哺乳期妇女禁用。
临床应用 1.各类高血压
（1）原发性高血压
URA对原发性高血压降压效果显著,且URA对收缩压降低作用更明显,对心率的影响极小,不良反应发生率低,患者能耐受。
（2）重症高血压
使用URA后,SBP、DBP及HR与用药前比较均有显著性降低。且随着用药时间的延长,降压效果越明显,并不引起反射性心动过速,与硝普钠、硝酸甘油和酚妥拉明等降压药比这是URA最大优点。
（3）高血压急症
URA的降压作用起效快，且对各种原因引起的高血压均有效。URA组病人症状改善较好,且无酚妥拉明组出现的直立性低血压和面色潮红、心悸等副作用。
（4）肺动脉高压
α1受体广泛存在于肺血管床,URA阻断α1受体,降低肺动脉压力,避免乏氧区血管扩张,不加重功能性动静脉分流,以保持或增加动脉分压。结果表明URA治疗肺动脉高压、心力衰竭、肺心病的总有效率为91.66%,P(O2)升高25.31%,平均肺动脉压、肺毛嵌顿压明显降低,分别下降28.74%和35.62%。同时收缩压和心率的乘积也降低,反映了心肌耗氧量降低,有利于心肌的保护。
2.各类心衰
（1）急性左心衰
URA 25 mg加生理盐水10 mL,iv,5min。以后将URA 112.5 mg加5%葡萄糖500 mL,静滴。结果URA可显著降低急性左心衰患者的SBP,DBP和HR及SBP和HR的乘积。给药后5～15 min血压即明显下降,到60 min时下降至最低点,较用药前SBP、DBP分别下降26.8%、24.6%,左室收缩功能大都有显著改善。有报道,URA在治疗急性左心衰时疗效明显优于硝酸甘油,69例病人中URA总有效率为97%,硝酸甘油为80%。且URA副作用小。
（2）充血性心力衰竭(CHF)
URA12.5～25 mg+生理盐水20 mL,iv,3～5 min,继以50～100 mg URA+ 5%葡萄糖250～500 mL静滴。结果URA改善充血性心力衰竭患者的心功能有效率达92%,临床症状明显好转,同时URA直接扩张肾血管,增加肾血管灌注,改善肾功能,从而使心衰纠正后血、尿β2-MG下降。
生物活性 Urapidil 是 α1 肾上腺素受体的拮抗剂和 5-HT1A 受体的激动剂。
靶点

5-HT _1A Receptor

α1-adrenoreceptor
体外研究

Urapidil is an α1 adrenoreceptor antagonist and a 5-HT _1A receptor agonist. Urapidil does not affect vascular tone at concentrations up to 10 ^-5 M. Urapidil (10 ^-5 M) markedly inhibits the alpha 1-adrenergic agonist (phenylephrine)-induced concentration-dependent contractions in aortic rings without endothelium and also to some extent in those with endothelium. Moreover, the inhibitory effect of Urapidil is more pronounced in rings without endothelium than in those with endothelium. Urapidil (10 ^-5 M) affects neither the vascular tone nor the concentration-dependent contraction to serotonin.