盐酸哌仑西平
通用名
盐酸哌仑西平
药品类别
抗酸药及抗溃疡病药
英文名
PIRENZEPINE HYDROCHLORIDE TABLETS
性状
为白色或类白色片剂。
药理毒理
本品为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力, 而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能 抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌 等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动 过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后, 无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。 本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少, 从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
药代动力学
本品口服吸收不完全,tmax为2~3小时,绝对生物利用度约为26%(± 4.6%),与 进食同时服用时可减少吸收,降至10~20%。除了脑及胚胎组织外,本品在其他脏器和 骨骼肌均有分布,其中以肝、肾浓度为最高,脾、肺次之,心脏、皮肤、肌肉中和血浓 度较低。血浆蛋白结合率约为10%,血浆t1/2为10~12小时。在体内很少被代谢,口服 后24小时内约90%以原形化合物通过肾脏(12~50%)和胆道(40~48%)排泄。虽给 药后3~4日,始能全部排泄,但未见有蓄积性。
适应症
抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管 反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。
用法用量
口服给药。①成人常用剂量为50mg,一日2次,早晚餐前一个半小时服用。疗程 以4~6周为宜。症状严重者,一日量可加大到150mg,分3次服,需长期治疗的患者, 可连续服用3个月。②儿童给药剂量为?
不良反应
与剂量有关。常见有:轻度口干、眼睛干燥及视力调节障碍等轻微副作用, 停药后症状即消失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神错乱,一般较轻,有2%需停药。
禁忌症
①对本品过敏者禁用。②孕妇禁用。③青光眼和前列腺肥大。 【注意事项】 ①本品与西咪替丁合用可增强抑制胃酸分泌的效果。②肝肾功能不全者慎用。
孕妇及哺乳期妇女用药
妇女在妊娠期内忌服。哺乳期妇女乳汁中有少量存在,应用时需慎重。
儿童用药
儿童慎用本品。
药物相互作用
①乙醇和咖啡等可减弱本品的作用;②H2受体拮抗剂可增强本品的作用。
药物过量
对超剂量而引起中毒者,作对症处理,无特殊解毒药。
贮藏
密闭贮于凉暗处。
包装
25mg/片;50mg/片
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