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葡萄糖酸依诺沙星注射液

供应商 通用名 药品类别 英文名 性状 药理毒理 药代动力学 适应症 用法用量 不良反应 禁忌症 注意事项 孕妇及哺乳期妇女用药 儿童用药 老年患者用药 药物相互作用 贮藏

通用名

葡萄糖酸依诺沙星注射液

药品类别

喹诺酮类

英文名

ENOXACIN GLYCONATE INJECTION

性状

本品为无色或几乎无色的澄明液体。

药理毒理

本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在 体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气 肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌 属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋 病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌 等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用 。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌 活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原 体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗 菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。 依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合 成和复制而导致细菌死亡。

药代动力学

静脉给药0.2g和0.4g，血药达峰时间（Tmax）约为1小时，血药峰浓度（Cmax） 约为2mg/L和3～5 mg/L。血消除半衰期（t1/2β）约为3～6小时，蛋白结合率为 18%～57%。 本品吸收后广泛分布至各组织、体液，组织中的浓度常超过血药浓度而达有 效水平。 本品主要自肾排泄，48小时内给药量的52%～60%以原形自尿中排出，一部 分（20%）在体内代谢。胆汁排泄越18%。

适应症

适用于由敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、 淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感 染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞 菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。

用法用量

避光静脉滴注。 成人一次0.2g，一日2次。重症患者最大剂量一日不超过 0.6g，疗程7～10日，治疗中病情显著好转后即可改用口服制剂。

不良反应

1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。 2．中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。 3．过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性 水肿。少数患者有光敏反应。 4．偶可发生： (1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。 (3)静脉炎。 (4)结晶尿，多见于高剂量应用时。 (5)关节疼痛。 (6)面部潮红、心悸、胸闷。 5．少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞 降低，多属轻度，并呈一过性。

禁忌症

对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。

注意事项

1. 由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿 培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。 2. 本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发 生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。 3．肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。 4．应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度 暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。 5．肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增 高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。 6．原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指 征时需仔细权衡利弊后应用。

孕妇及哺乳期妇女用药

动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明 确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本 品时应暂停哺乳。

儿童用药

本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄 动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。

老年患者用药

老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

药物相互作用

1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。 2．本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制， 导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2?)延长，血药浓度升高，出现 茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用， 不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。 3．环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调 整剂量。 4．本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。 不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。 5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而 产生毒性。 6．本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2 β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严 密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。 7．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布 芬合用。

贮藏

遮光，密闭保存。
葡萄糖酸依诺沙星生产厂家